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CPHI制藥在線(xiàn) 資訊 地西他濱的用途有哪些 這些你一定要知道

地西他濱的用途有哪些 這些你一定要知道

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來(lái)源:CPhI制藥在線(xiàn)
  2020-07-15
隨著(zhù)醫療技術(shù)的發(fā)展,如今越來(lái)越多的藥品出現在了我們的生活當中,地西他濱就是其中之一。其實(shí)這種藥物才誕生十多年,是在美國發(fā)現的一種藥物,后來(lái)因為效果良好迅速在各國風(fēng)靡了起來(lái)。那么,地西他濱到底是什么樣的一種物質(zhì)?它有何用途?

        隨著(zhù)醫療技術(shù)的發(fā)展,如今越來(lái)越多的藥品出現在了我們的生活當中,地西他濱就是其中之一。其實(shí)這種藥物才誕生十多年,是在美國發(fā)現的一種藥物,后來(lái)因為效果良好迅速在各國風(fēng)靡了起來(lái)。那么,地西他濱到底是什么樣的一種物質(zhì)?它有何用途?

 

        地西他濱又稱(chēng)為5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷、5-氮雜-2′-脫氧胞苷酸,是一種天然2′-脫氧胞苷酸的腺苷類(lèi)似物,通過(guò)抑制DNA甲基轉移酶,減少DNA的甲基化,從而抑制腫瘤細胞增殖以及防止耐藥的發(fā)生,為目前已知最強的DNA甲基化特異性抑制劑,屬于S期細胞周期特異性藥物,適用于治療骨髓增生異常綜合征(簡(jiǎn)稱(chēng)MDS)。

        地西他濱是一種表觀(guān)遺傳修飾物,可抑制DNA轉甲基酶活性,導致在DNA脫甲基化(低甲基化)以及通過(guò)重塑“開(kāi)放”染色質(zhì)激活基因;當脫甲基化作用與組蛋白乙酰化聯(lián)合作用時(shí),基因可協(xié)同活化;5′--氮脫氧胞嘧啶引起DNA脫甲基化或者半脫甲基化;DNA脫甲基化能夠調節基因表達,通過(guò)“開(kāi)放”染色質(zhì)可檢測結構提高核酸酶靈敏度,這種重塑染色質(zhì)結構,允許轉錄因子連接基因啟動(dòng)子區, 轉錄復合體組裝以及基因表達。

        地西他濱的功能其實(shí)還是有待開(kāi)發(fā)的,目前正在進(jìn)行各種臨床試驗,希望在未來(lái)能夠給人類(lèi)帶來(lái)更多的福音。

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