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CPHI制藥在線 資訊 加快藥物開發(fā)流程!分子結(jié)晶技術(shù)新突破

加快藥物開發(fā)流程!分子結(jié)晶技術(shù)新突破

來源:新浪醫(yī)藥新聞
  2020-05-12
近日,來自紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)和達勒姆大學(xué)的化學(xué)專家與SPT Labtech(騰泉生命科學(xué))合作,成功開發(fā)出一種新技術(shù),從納米級液滴中生長出有機可溶性分子的晶體,這種新的分子結(jié)晶方法,可以在幾天內(nèi)獲得高質(zhì)量的單晶,而只需要幾毫克的分析物。

       近日,來自紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)和達勒姆大學(xué)的化學(xué)專家與SPT Labtech(騰泉生命科學(xué))合作,成功開發(fā)出一種新技術(shù),從納米級液滴中生長出有機可溶性分子的晶體,這種新的分子結(jié)晶方法,可以在幾天內(nèi)獲得高質(zhì)量的單晶,而只需要幾毫克的分析物。他們創(chuàng)新的方法涉及使用惰性油來控制蒸發(fā)溶劑的損失,具有增強藥物開發(fā)流程的潛力。這項研究發(fā)布在期刊《Chem》(化學(xué))上。

       這種高效率結(jié)晶的新方法被稱為封裝的納米液滴結(jié)晶(ENaCt),研究人員表示,通過使用這種方法,可以在幾分鐘內(nèi)建立數(shù)百個結(jié)晶實驗。每個實驗都涉及溶解在幾納升有機溶劑中的幾微克分子分析物,并且是自動化的,可輕松快速地建立數(shù)百個獨特的實驗。這些納米液滴實驗的集中導(dǎo)致了適合現(xiàn)代X射線衍射分析的所需高質(zhì)量單晶的生長。

       紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)化學(xué)高級講師Michael J.Hall表示:“我們開發(fā)出的這種用于有機可溶性小分子的納米級結(jié)晶技術(shù),它使用高通量液體處理機器人來同時進行多個結(jié)晶實驗,而需要的樣品很少,成功率很高,這種新方法有可能在分子科學(xué)領(lǐng)域及其他領(lǐng)域產(chǎn)生深遠的影響,基礎(chǔ)研究將受益于通過X射線晶體學(xué)對新分子(例如天然產(chǎn)物或復(fù)雜的合成分子)進行高度詳細的表征,而這種新方法正在不斷發(fā)展,通過迅速獲得新的活性藥物成分的特征結(jié)晶形式,將加速制藥工業(yè)生產(chǎn)新藥。”

       來自SPT Labtech的Paul Thaw表示:“與紐卡斯?fàn)枅F隊合作,使這項工作能夠開發(fā)出一種新穎的高通量單晶X射線衍射方法,它能夠快速篩選有機可溶性小分子微克級,將為學(xué)術(shù)研究以及藥物設(shè)計和驗證提供有價值的見解。”

       研究人員認為ENaCt有可能重寫分子科學(xué),這種新的晶體學(xué)方法能夠改變分析小分子的科學(xué)格局,包括藥物發(fā)現(xiàn)、藥物遞送和晶體固態(tài)等領(lǐng)域。

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