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CPHI制藥在線 資訊 驚喜!來曲唑抗腫瘤作用更強悍!

驚喜!來曲唑抗腫瘤作用更強悍!

熱門推薦: 來曲唑 抗腫瘤
來源:CPhI制藥在線
  2019-11-11
來曲唑是一種化學物質(zhì),這種化學物質(zhì)在臨床醫(yī)藥領(lǐng)域內(nèi)有著比較廣泛的應用。由于結(jié)構(gòu)復雜,再加上普通消費者一般不能直接接觸,因此針對這種化學物質(zhì),可能理解起來會有一定的困難。

       來曲唑是一種化學物質(zhì),這種化學物質(zhì)在臨床醫(yī)藥領(lǐng)域內(nèi)有著比較廣泛的應用。由于結(jié)構(gòu)復雜,再加上普通消費者一般不能直接接觸,因此針對這種化學物質(zhì),可能理解起來會有一定的困難。因此,本文今天將以淺顯易懂的語言,為大家介紹一下來曲唑這種物質(zhì)。

來曲唑

       來曲唑(Letrozole),別名 芙瑞,是一種白色或類白色粉末的化學品?;瘜W名稱1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈,分子式為C17H11N5,分子量為285.31。是新一代芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑類衍生物,來曲唑通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。

       體內(nèi)外研究顯示,來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化,而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化,故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150~250倍。由于其選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素,鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能,大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用,因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明,來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官沒有潛在的**,具有耐受性好、藥理作用強的特點。

       雖然目前市面上還有其他的芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物,但是在抗腫瘤的作用上,都無法匹配來曲唑的功效,因此來曲唑的關(guān)注度更高!

       

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