專(zhuān)注于解決皮膚病的制藥公司Cassiopea SpA近日宣布，美國FDA已受理其clascoterone（1%濃度）霜用于治療痤瘡的新藥申請，PDUFA日期為2020年8月27日。值得一提的是，這是近40年來(lái)針對痤瘡治療的首個(gè)新機制藥物。
Clascoterone（又稱(chēng)CB-03-01）是一種局部雄激素受體（AR）抑制劑，該新的化學(xué)實(shí)體正在開(kāi)發(fā)治療痤瘡（暫定品牌名為Winlevi）和男女性脫發(fā)（暫定品牌名Breezula）。根據美國FDA審查其1%濃度治療痤瘡以及后期開(kāi)發(fā)其高濃度溶液治療男性雄激素雄性脫發(fā)的結果，其被認為是一種“first-in-class”藥物。
據了解，clascoterone（1%濃度）霜靶向施用部位的雄激素受體，抑制二氫睪酮（DHT）的（皮膚）局部效應，這是痤瘡病變發(fā)展的關(guān)鍵驅動(dòng)因素。雖然clascoterone的確切作用機制還未知，但實(shí)驗室研究表明，該化學(xué)物質(zhì)與雄激素特別是DHT競爭，與皮脂腺和毛囊內的雄激素受體結合。Clascoterone可抑制培養的產(chǎn)油細胞（sebocytes）的脂質(zhì)生產(chǎn)，并減少受雄激素影響的親炎細胞因子。因此，促進(jìn)痤瘡病變發(fā)展的途徑似乎被clascoterone破壞了。由于該藥在應用部位可能具有局部效應，因此將其偏離目標或系統性副作用的風(fēng)險降至最低。而且與痤瘡的口服激素療法不同，它可能用于男性和女性患者。
Clascoterone分子結構（來(lái)自wikipedia）
2018年7月，Cassiopea宣布了clascoterone（1%濃度）霜的兩項關(guān)鍵III期臨床試驗的積極頂線(xiàn)結果。兩項研究在美國和歐洲共入組了1440名年齡大于9歲的痤瘡患者，其IGA評分為3或4。受試者接受Winlevi或安慰劑，每天兩次，為期12周。完成試驗后，604名受試者被入組到開(kāi)放式標簽長(cháng)期安全試驗中，總持續時(shí)間為12個(gè)月。研究的主要終點(diǎn)是：與基線(xiàn)相比，每個(gè)治療組受試者的比例至少比基線(xiàn)減少兩個(gè)百分點(diǎn)，第12周的IGA 分數為0（清除）或1（幾乎清晰）；第12周每個(gè)治療組非炎癥病變計數（NILC）以及炎癥病變計數（ILC）基線(xiàn)的絕對變化。在統計學(xué)上，所有主要臨床終點(diǎn)都有顯著(zhù)改善。
今年3月，該公司又公布了2018年開(kāi)放標簽安全研究結果，治療期長(cháng)達一年，即使在包括面部和軀干在內的藥物應用表面擴大后，患者體內也沒(méi)有出現荷爾蒙失衡，從而最大限度地擴大了患者的暴露面積。結果證實(shí)，延長(cháng)持續時(shí)間和覆蓋的局部應用藥物并沒(méi)有增加顯著(zhù)的副作用發(fā)生率。總體而言，研究期間出現治療性不良事件為18.1%，最常見(jiàn)的是鼻咽炎（普通感冒2.6%）以及上呼吸道感染（1.3%）。
Cassiopea首席執行官戴安娜·波特表示，“期待在審查過(guò)程中與FDA密切合作，如果獲批，clascoterone（1%濃度）霜將成為近40年來(lái)治療痤瘡的第一個(gè)新機制藥品，為皮膚科醫生和患者提供新的、有效的治療替代療法。”
Cassiopea目前擁有四款在研的臨床候選藥物，包括clascoterone（1%濃度）霜用于痤瘡；clascoterone（7.5%濃度）溶液用于遺傳脫發(fā)，將于今年第4季度在女性中啟動(dòng)II期臨床研究，于2020年第一季度在男性中啟動(dòng)III期臨床研究；抗生素CB-06-01用于痤瘡；以及免疫調制劑CB-06-02用于生殖器疣。
Cassiopea在研資產(chǎn)管線(xiàn)（來(lái)自Cassiopea 官網(wǎng)）
參考來(lái)源：
[1] Cassiopea Announces FDA Acceptance of its New Drug Application for Clascoterone Cream 1%, the First New Mechanism of Action for Acne in Nearly 40 Years
[2] 公司官網(wǎng)等。
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