尿激酶的作用機理是什么？

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來源：CPhI制藥在線

2019-10-23

尿激酶的作用機理是有些復雜的，本品為從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養(yǎng)中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000和54000兩部分組成。

尿激酶的作用機理是有些復雜的，本品為從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養(yǎng)中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000和54000兩部分組成。本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。

尿激酶的作用機理

該品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。該品對新形成的血栓起效快、效果好。該品還能提高血管ADP酶活性、抑制ADP誘導的血小板聚集、預防血栓形成。該品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復原水平，但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時。該品顯示溶栓效應與藥物劑量，給藥的時間窗明顯的相關性。該品**很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性、致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道；但是，鑒于該品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴重的出血危險。

靜脈注射尿激酶后，纖溶酶的活性迅速上升，15min達高峰，6h后仍在升高；纖維蛋白原約降至1000mg/L，24h后方緩慢回升至正常。尿激酶在肝臟中代謝，其體內(nèi)半衰期約為20min，肝功能不全患者的半衰期有所延長。少量藥物隨膽汁和尿液排出體外。

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