粉霧劑用于向肺深部遞送控制劑量的活性藥物成分（API）。輔料將原料藥微細顆粒從膠囊中轉移，然后輔料滯留于咽喉部位并被吞咽，原料藥將繼續進(jìn)入肺部。
DPI的表現性能將取決于粉體的性能，包括對氣流的響應、滲透性、顆粒間機械咬合及摩擦。通過(guò)測量DPI制劑的流變性能，能夠使得仿制產(chǎn)品的性能與品牌產(chǎn)品相匹配。
膠囊填充的方式、吸入裝置的幾何形狀和機理或是生產(chǎn)和操作技術(shù)方面類(lèi)似的變化，都有可能導致性能和功效的變化，這一點(diǎn)也至關(guān)重要。
工藝相關(guān)粉體表征
對粉霧劑而言，必須控制到達肺深部的粉體量，即遞送劑量。為了使得原料藥有效地進(jìn)入肺深部，粉體需在吸氣氣流中分散。因此，處方的充氣性能，例如粉體對所引入空氣的響應，粉體流化的能力，粉體顆粒之間的粘結力，都是非常重要的。
為確定微細粒子劑量（FPD），即小于5?m的顆粒質(zhì)量，通常還需進(jìn)行一系列深入的實(shí)驗室測試。然而，研究已經(jīng)證明FPD與充氣能（AE），壓縮性和透氣性具有較強的相關(guān)性 [1,2]。AE如圖1例證所示。
圖 1: 微細粒子劑量 （FPD）與充氣能相關(guān)。
因此，在生產(chǎn)仿制藥時(shí)，AE可與品牌藥進(jìn)行比較，如圖2所示。如有必要可通過(guò)調整制劑，例如增加微細乳糖的含量，仿制藥的AE可與品牌藥匹配，確保在實(shí)際應用中呈現相似的性能。
通過(guò)匹配DPI仿制藥與品牌藥，生產(chǎn)廠(chǎng)家能更具信心生產(chǎn)出性能可與之相當的制劑，例如具有均勻的給藥劑量和API于肺部的有效遞送。
圖2：匹配仿制藥與品牌藥的性能。
參考資料
[1] Kinnunen et al., AAPS PharmSciTec, 2014.
[2] Pitchayajittipong et al., Int. J. Pharm., 2010.
作者簡(jiǎn)介
Tim Freeman，富瑞曼科技有限公司總經(jīng)理
自20世紀90年代末，Tim Freeman作為粉體表征公司富瑞曼科技有限公司的總經(jīng)理，在FT4粉體流變儀?和通用型粉體測試儀的設計和持續發(fā)展方面發(fā)揮了重要作用。Tim與各專(zhuān)業(yè)機構合作并參與行業(yè)活動(dòng)，對促進(jìn)粉體加工領(lǐng)域的發(fā)展做出了杰出貢獻。
Tim擁有英國薩塞克斯大學(xué)的機電一體化學(xué)位。他是美國結構化有機微粒系統工程研究中心 (Engineering Research Center for Structured Organic Particulate Systems) 許多項目組的導師，并經(jīng)常組織粉體表征和加工領(lǐng)域的行業(yè)會(huì )議。作為美國藥學(xué)科學(xué)家協(xié)會(huì ) (AAPS) 的"過(guò)程分析技術(shù)"焦點(diǎn)小組的前任主席，Tim是制藥技術(shù)編輯顧問(wèn)委員會(huì )的成員，以及《歐洲藥物評論》雜志的行業(yè)專(zhuān)家組成員。Tim還是化學(xué)工程師學(xué)會(huì )"顆粒技術(shù)"特別興趣小組的委員會(huì )成員、ASTM負責粉體和松裝固體的特性和處理的D18.24小組委員會(huì )副主席，以及美國藥典 (USP) 通論 - 物理分析專(zhuān)家委員會(huì ) (GC-PA EC) 的成員。
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