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CPHI制藥在線 資訊 昂丹司瓊粉針是什么?

昂丹司瓊粉針是什么?

來源:CPhI制藥在線
  2019-09-09
昂丹司瓊粉針注射的基本都是鹽酸昂丹司瓊注射液,昂丹司瓊,其化學(xué)名為2,3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮,為白色或類白色結(jié)晶性粉末。。。

       昂丹司瓊粉針注射的基本都是鹽酸昂丹司瓊注射液,昂丹司瓊,其化學(xué)名為2,3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮,為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭、味苦。在甲醇中易溶,在水中路鵝絨,在丙酮中微溶;在0.1ml/L鹽酸溶液中略溶。熔點(diǎn)為175~180℃,熔融時同時分解。臨床上用于預(yù)防或治療化療藥物(如順鉑、阿霉素等)和放射治療引起的惡心嘔吐。

 昂丹司瓊粉針

       昂丹司瓊,其化學(xué)名為2,3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮,為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭、味苦。在甲醇中易溶,在水中路鵝絨,在丙酮中微溶;在0.1ml/L鹽酸溶液中略溶。熔點(diǎn)為175~180℃,熔融時同時分解。臨床上用于預(yù)防或治療化療藥物(如順鉑、阿霉素等)和放射治療引起的惡心嘔吐。該品為一種高度選擇性的5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑,能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐,有高強(qiáng)度和高度的選擇性,能控制小腸及CTZ中受體受刺激而引起的嘔吐。適用于治療由化療和放療引起的惡心嘔吐,也可用于預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。

       一般認(rèn)為,化療和放療可引起小腸的嗜鉻細(xì)胞釋放五羥色胺(5-HT),并通過5-HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導(dǎo)致嘔吐反射,而昂丹司瓊可阻斷這一反射的發(fā)生。這一作用比傳統(tǒng)止吐藥物甲氧氯普氯普胺要強(qiáng)100倍。迷走傳入神經(jīng)的興奮也可引起位于第四腦室的后支區(qū)釋放5-HT,這也可以通過中樞機(jī)制觸發(fā)嘔吐。故昂丹司瓊控制由細(xì)胞**化療藥和放射治療引起的惡心嘔吐的作用機(jī)制可能是由于拮抗外周和中樞的5-HT3受體所致。昂丹司瓊用于手術(shù)后的惡心嘔吐的作用機(jī)制不詳。同時,昂丹司瓊在止吐劑量下還能增強(qiáng)胃排空,有助于減輕惡心;對中樞神經(jīng)系統(tǒng)還具有抗焦慮和地 西 泮作用,有利于抑制嘔吐中樞的興奮。

       

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