曲坦類(lèi)藥物是一種選擇性5-羥色胺（5-TH1B和5-TH1D）受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)顱內血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，收縮血管和抑制神經(jīng)肽的釋放緩解偏頭痛的發(fā)作。近年來(lái)偏頭痛患者的預后改善得益于治療偏頭痛新藥的開(kāi)發(fā)，其中革命性的就是曲坦類(lèi)藥物。
第一代曲坦類(lèi)藥物是舒馬曲坦。第二代曲坦類(lèi)藥物包括佐米曲普坦，利扎曲坦，那拉曲坦等，與舒馬曲坦相比它們作用效果更強，副作用更小，同時(shí)還可以緩解畏光、懼聲、惡心等偏頭痛的伴隨癥狀。
曲坦類(lèi)國外研發(fā)進(jìn)展
舒馬曲坦(Sumatriptan)，系葛蘭素公司研制的第一個(gè)上市的曲坦類(lèi)新藥。1991年率先在荷蘭、丹麥批準上市。舒馬曲坦現已在全球40多個(gè)國家或地區獲批上市。上市給藥途徑有口服、皮下和鼻腔給藥。1997年8月FDA批準了葛蘭素史克公司的舒馬曲坦鼻噴霧劑(商品名：Imitrex)。舒馬曲坦經(jīng)鼻噴霧15分鐘后頭痛即可明顯減輕，2小時(shí)后，70%以上的患者即可恢復正常生活和工作。
佐米曲普坦（Zolmitriptan）由阿斯利康公司于1997年3月在英國首次上市。至今獲批劑型有片劑、口腔崩解片和鼻噴霧劑。2003年9月阿斯利康公司佐米曲普坦鼻噴霧劑（商品名：Zomig）獲美國批準，用于治療有或無(wú)先兆性的偏頭痛。本品的作用機制類(lèi)似于舒馬曲坦，但其親脂性高，可透過(guò)血液屏障，使其生物利用度得以改善，起效更快且可維持療效6小時(shí)。
曲坦類(lèi)國內研發(fā)現狀
琥珀酸舒馬曲坦國產(chǎn)獲批劑型有片劑和膠囊劑，天津華津和湖南先聲獲批片劑，湖南九典獲批膠囊劑。此外中國醫藥研究開(kāi)發(fā)中心有限公司的鼻噴霧劑已獲得臨床批件。佐米曲坦片劑除阿斯利康進(jìn)口中國外，已有9家企業(yè)取得生產(chǎn)批件。膠囊劑和口腔崩解劑各獲批2家，分散片和鼻噴霧劑各1家。
舒馬曲坦和佐米曲坦均已國產(chǎn)化，但這兩個(gè)產(chǎn)品的國內市場(chǎng)相比國際市場(chǎng)迥然不同。據 IMS數據（見(jiàn)下表）顯示，舒馬曲坦國際市場(chǎng)約7億美元，國內市場(chǎng)僅在4萬(wàn)美元左右，且均呈現下滑趨勢。而后起之秀佐米曲普坦國際市場(chǎng)接近3億美元，國內市場(chǎng)達50萬(wàn)美元，且呈現穩步上升態(tài)勢。
來(lái)源：IMS數據庫
國內曲坦類(lèi)鼻噴劑僅上市佐米曲普坦鼻噴劑，且國內偏頭痛市場(chǎng)由佐米曲普坦主導，而國際主流產(chǎn)品為舒馬曲普坦。由此看到，國內制藥大趨勢雖在趕超國際，但某些藥物的市場(chǎng)趨勢仍與國外不同。所以在產(chǎn)品立項時(shí)不可一味追隨國際主流，仍要兼顧國內市場(chǎng)特點(diǎn)。深入剖析產(chǎn)品信息，探尋國內外產(chǎn)品差異，才能挖掘有利項目。
作者簡(jiǎn)介：半夏，藥學(xué)碩士，專(zhuān)注于新藥動(dòng)態(tài)和制藥行業(yè)展望，期待為制藥行業(yè)提供有利信息，助力醫藥事業(yè)發(fā)展。
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