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注射用氨磷汀藥代動力學知識有哪些

熱門推薦: 注射用氨磷汀
來源:CPhI制藥在線
  2018-09-03
當前人類在攻克癌癥腫瘤方面已經(jīng)取得了一定的成就,但是相對來說,目前還是沒有完全治愈這類惡性疾病的藥物,較多的只能通過手術(shù)切除、放療和化療藥物來進行治療。而在治療過程中,除了主要療法之外,還需要借助一些輔助藥物。注射用氨磷汀就是這樣一種藥物,它在多種癌癥腫瘤化療前都會被使用。

       當前人類在攻克癌癥腫瘤方面已經(jīng)取得了一定的成就,但是相對來說,目前還是沒有完全治愈這類惡性疾病的藥物,較多的只能通過手術(shù)切除、放療和化療藥物來進行治療。而在治療過程中,除了主要療法之外,還需要借助一些輔助藥物。注射用氨磷汀就是這樣一種藥物,它在多種癌癥腫瘤化療前都會被使用。那么,注射用氨磷汀藥代動力學知識有哪些?

注射用氨磷汀藥

       給大家簡單介紹一下吧,注射用氨磷汀在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應(yīng)用。注射用氨磷汀的規(guī)格為0.4g,其療法為 500~600 mg/㎡或200~300 mg/㎡。其吸收周期大約是15分鐘,并快速起到療效,其藥代動力學具體如下:

       腫瘤病人按體表面積靜注氨磷汀740 mg/㎡或910 mg/㎡,15分鐘能達到的血藥濃度。注射用氨磷汀在血漿中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小于1分鐘,排除半衰期約8分鐘。

       氨磷汀在用藥6分鐘后僅有少于10%在血漿中殘存,它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產(chǎn)物隨后生成,其活性弱于游離的巰基化合物。10秒鐘內(nèi)一次推注150 mg/㎡本品,原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥后的那段時期是很低的,分別是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。

       靜注輸注氨磷汀5~8分鐘后,骨髓細胞中已發(fā)現(xiàn)游離的巰基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺預(yù)先處理,對氨磷汀的藥代動力學無影響。

       

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