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CPHI制藥在線 資訊 緊急降壓不宜舌下含服硝苯地平,為啥?

緊急降壓不宜舌下含服硝苯地平,為啥?

熱門推薦: 硝苯地平 高血壓
作者:Gcplive  來源:藥評中心
  2019-08-13
緊急降壓不宜舌下含服硝苯地平,為啥?硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,通過舒張外周血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低。由于硝苯地平降壓效果明顯,舌下含服數(shù)分鐘后起效,作用可持續(xù)4~5h,因此曾是門急診和住院患者治療高血壓急重癥的一種常用方法。

       緊急降壓不宜舌下含服硝苯地平,為啥?

       硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,通過舒張外周血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低。由于硝苯地平降壓效果明顯,舌下含服數(shù)分鐘后起效,作用可持續(xù)4~5h,因此曾是門急診和住院患者治療高血壓急重癥的一種常用方法。不少醫(yī)生認為,舌下含服硝苯地平簡單易行,副作用很輕,如臉紅、頭痛、心動過速等。事實果真如此嗎?

       舌下含服硝苯地平的潛在危害

       美國醫(yī)學會雜志曾刊登了一篇文章,用很確鑿的事實證明:舌下含服硝苯地平有嚴重的副作用。國內(nèi)研究者統(tǒng)計也發(fā)現(xiàn),盡管給藥劑量不大,但是舌下含服硝苯地平的嚴重不良反應(yīng)發(fā)生率高達5.4%~7.5%。

舌下含服硝苯地平的潛在危害

       舌下含服硝苯地平心腦不良事件機制

       1.血壓驟降

       正常腦血流自動調(diào)節(jié)下限血壓是60mmHg,上限180 mmHg。當患者有腦血管器質(zhì)性改變時,腦血流自動調(diào)節(jié)下限血壓是80mmHg,上限血壓是220mmHg。

       也就是說,當血壓在60mmHg~80 mmHg以下時,腦血管開始收縮,腦血流減少。

       老年高血壓患者,多存在動脈粥樣硬化及器官潛在病變,致使血管和臟器自主調(diào)節(jié)功能降低,當舌下含服硝苯地平造成血壓驟降時,已經(jīng)狹窄的腦動脈供血進一步不足,就會發(fā)生腦部實質(zhì)性損害。

       2.竊血現(xiàn)象

       舌下含服硝苯地平后,外周血管強烈擴張,可導致全身血流重新分布;而有病變血管擴張不了,外周血管血流量增加而心臟與腦血管血流量相對減少,出現(xiàn)所謂的竊血現(xiàn)象,引起腦實質(zhì)損害和心肌缺血、心梗。

       3.反射性心動過速

       舌下含服硝苯地平后血壓驟降,引起交感神經(jīng)反射性功能亢進,兒茶酚胺分泌增加,使心動過速,心肌收縮力加強,心臟耗氧量增加,使已經(jīng)缺血的心肌更加缺血。

       舌下含服硝苯地平的藥動學

       1.舌下含服比口服:吸收快

       舌下含服硝苯地平20分鐘達血藥峰濃度,而口服30分鐘達血藥峰濃度;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達峰值,口服15分鐘起效,1~2小時作用達峰值。

       2.舌下含服比口服:吸收多

       硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應(yīng),硝苯地平口服給藥后的生物利用度為45-56%。而舌下含服硝苯地平可以避免腸道和肝 臟的首過效應(yīng),生物利用度大大提高。

       也可以這樣理解:由于硝苯地平舌下含服比口服吸收快,而且吸收多,舌下含服20mg約相當于口服40mg硝苯地平,可引起患者血壓驟降。

       例如,某醫(yī)院從2000年~2006年收治的高血壓急癥患者舌下含服硝苯地平,其中5例患者在舌下含服硝苯地平后30~45分鐘時發(fā)生腦梗死。

舌下含服硝苯地平的藥動學

       高血壓急癥的規(guī)范治療

       高血壓急癥的治療關(guān)鍵在于合理降壓,注意降壓的速度和幅度,既要避免過高血壓引起的靶器官損害,也要避免降壓后灌注壓不足引起的靶器官損害,平穩(wěn)過渡到長期降壓方案。

       對于高血壓急癥,理想的降壓藥物應(yīng)具備以下特點:可靜脈給藥、起效快、藥物劑量便于調(diào)節(jié)、作用時間短、耐受性好,不良反應(yīng)小等。

       目前臨床可選用的藥物和給藥方法是:在密切監(jiān)測血壓的情況下,緩慢靜脈滴注硝普鈉、硝酸甘油、艾司洛爾;或靜脈注射尼卡地平、烏拉地爾。

       鑒于舌下含服硝苯地平可能導致嚴重不良事件,而且不能控制降壓的幅度和速度,高血壓診療指南明確指出:高血壓急癥應(yīng)慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。

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