6月17日，來(lái)自哈佛大學(xué)和日本的研究人員表示，他們在癌癥藥物開(kāi)發(fā)領(lǐng)域取得了“重大”發(fā)現。在本周一發(fā)表的一個(gè)最新研究中，這些科學(xué)家表示他們終于找到了一種方式，讓人類(lèi)可以批量合成一種極其復雜的抗癌分子，這些分子最初是從海綿之中所提取出來(lái)的。他們的這個(gè)發(fā)現將可以加速人們對這種分子的研究，研究人員甚至已經(jīng)制定好了對其進(jìn)行人體臨床試驗的計劃。
這種抗癌分子的名字為“軟海綿素”（halichondrins），最初是由日本研究人員在上世紀80年代中期在海綿中所發(fā)現的。不久之后，研究人員發(fā)現軟海綿素能夠有效的對抗腫瘤，這個(gè)結論在小白鼠試驗和實(shí)驗室人體細胞培養皿試驗中都得到了證實(shí)，而且軟海綿素的抗癌方式與人類(lèi)已有的其他治療手段都不一樣。
然而，在過(guò)去的數十年中，軟海綿素都被視為是一種數量極其有限的珍稀資源。人類(lèi)無(wú)法從海綿中對其直接進(jìn)行大量培養，而且它的復雜程度極其的高，使得研究人員幾乎無(wú)法在實(shí)驗室中對它進(jìn)行合成。在上世紀90年代初期，科學(xué)家成功的人工合成了一個(gè)分子，它被稱(chēng)作“軟海綿素B”，但是在實(shí)際操作中，合成這樣一個(gè)分子需要至少100個(gè)步驟。而且相比天然的軟海綿素，人工合成的分子在數量方面也非常低下，最終合成的數量相當于所用所有原料的1%。
之后，日本醫藥公司衛材（Eisai）與哈佛大學(xué)團隊展開(kāi)合作，他們發(fā)現軟海綿素B的一種衍生物能夠在大大簡(jiǎn)化合成路線(xiàn)的同時(shí)，提供相似的抗癌效果。2010年，該公司推出的一款藥物獲得了FDA的批準，這種藥物可用于晚期乳腺癌和晚期脂肪瘤的治療。
在這項最新研究的作者中，有一些人也參與了最初的軟海綿素B合成工作，他們表示最新的方法讓抗癌研究取得了突破，現在他們可以對這種分子進(jìn)行相對體量較大的合成。這些研究人員于本周一將自己的研究成果發(fā)表在了著(zhù)名期刊《科學(xué)報告》（Scientific Reports）上，該論文報道了高效的軟海綿素分子E7130的全合成，而E7130未來(lái)有可能會(huì )被制成抗癌藥物。
在這篇論文中，研究人員表示他們成功地一次性合成了超過(guò)11克的E7130，其純度也超過(guò)了99%（意味著(zhù)合成物之中還存在少量有效成分之外的物質(zhì)）。從數字上看，這種合成量或許并不算多，但是足以將E7130在小白鼠身上進(jìn)行大規模的試驗。研究人員還表示，衛材公司也獲得了這項技術(shù)的許可，他們將可以在第一階段的臨床試驗中使用這個(gè)技術(shù)，從而評估E7130是否可以安全地運用在人體上。
哈佛大學(xué)化學(xué)院教授、這篇論文的主要作者，并且曾經(jīng)參與過(guò)軟海綿素B的合成工作的岸義人（Yoshito Kishi）在發(fā)布會(huì )上說(shuō)到：“在1992年，合成以克為單位的軟海綿素B還是一件不可想象的事情。但是三年前，我們向衛材公司提出了這個(gè)提案。現在的合成技術(shù)已經(jīng)發(fā)展到了這個(gè)水平，而就在短短幾年之前，分子的復雜程度在人們看來(lái)還是一件無(wú)法觸及的事情。看到人類(lèi)的基礎化學(xué)發(fā)現現在已經(jīng)能夠大規模地合成這種化合物，我們感到無(wú)比興奮。”
岸義人和他的團隊表示，他們的工作可能還獲得了其他一些發(fā)現，讓軟海綿素有可能在未來(lái)成為人類(lèi)對抗癌癥的主流方式。當他們在小白鼠身上對E7130進(jìn)行試驗的時(shí)候，他們發(fā)現有證據表面軟海綿素不僅能夠像預想的一樣攻擊腫瘤細胞的微管系統（賦予細胞形狀和未定型的結構），它或許還能夠促進(jìn)一些細胞的生成，并且能夠預防腫瘤在其他細胞之中的擴散。
這意味著(zhù)，這些分子可以與現有的藥物一起，提升癌癥的治愈率。不過(guò)，研究人員在論文中表示，他們當前只計劃將E7130作為單一的藥物，用在一些少見(jiàn)的癌癥的治療上，例如存在于淋巴血管之中的血管肉瘤。衛材公司也計劃對這種藥物進(jìn)行第二期的臨床試驗，這一次試驗將會(huì )在美國進(jìn)行。
不過(guò)，盡管這種藥物聽(tīng)上去很有潛力和希望，但是我們當前還是應該控制好自己的預期，畢竟研究人員還只是剛剛獲得了突破，藥物的實(shí)際推出還需要很長(cháng)的時(shí)間。但是對于癌癥藥物開(kāi)發(fā)的研究人員來(lái)說(shuō)，這絕對是一個(gè)利好的消息，科學(xué)家現在有能力挑戰一些嚴重的疾病，而這些疾病在過(guò)去30年中基本都是不可治愈的疾病。
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