中國每年約有2000萬例患者接受全身**手術。患者在術前**、術中沉睡、術后蘇醒的整個過程中通常需要鎮(zhèn)靜劑、鎮(zhèn)痛劑、肌松劑等3類藥物協(xié)同發(fā)揮作用，并適時逆轉患者的機能狀態(tài)。
以羅庫溴銨為代表的肌松劑是外科手術常用的一種**輔助用藥，用于常規(guī)誘導**期間氣管插管，以及維持手術中骨骼肌松弛。但是手術結束后，需要迅速逆轉患者的肌松狀態(tài)，使其恢復自主呼吸和肌肉功能，以免引發(fā)嚴重缺氧、上呼吸道梗阻等并發(fā)癥，影響患者的術后康復，這個時候就要使用能夠快速逆轉羅庫溴銨肌松功能的藥物。
舒更葡糖鈉是全球首個上市的用于逆轉神經(jīng)肌肉阻滯劑的選擇性肌肉松弛拮抗劑，在臨床手術**中可幫助全身**患者精準、快速地逆轉深度和中度肌肉松弛狀態(tài)，促進患者恢復自主呼吸和肢體活動能力，幫助改善患者的術后轉歸。舒更葡糖鈉發(fā)揮此作用在于其γ-環(huán)糊精的分子結構，可以與羅庫溴銨形成復合物，降低血液中游離的藥物濃度，從而逆轉羅庫溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
舒更葡糖鈉由默沙東開發(fā)，2008年9月在歐盟上市，2015年12月在美國上市，2017年4月在中國上市。2018年全球銷售額9.17億美元，已經(jīng)是一個準重磅炸 彈藥物，尤其是最近3年表現(xiàn)出來的增長趨勢提示其距離銷售峰值還有一段距離。
不過現(xiàn)有公開數(shù)據(jù)顯示，對于這樣一個應用前景極其廣闊的重磅大品種，國內(nèi)進行布局的企業(yè)寥寥無幾，主要是因為舒更葡糖鈉是一個開發(fā)技術難度比較高的品種，原料藥（API）難以獲得。一方面，舒更葡糖鈉是多手性化合物，分子結構里面有8個糖環(huán)，每個糖環(huán)都有5個手性中心，導致整個合成工藝的難度較大。另一方面，舒更葡糖鈉為多糖化合物，反應位點多，反應過程復雜，需要嚴格控制反應條件和后處理條件，方能得到質(zhì)量合格的中間體，進而得到質(zhì)量合格的API。
該品種國內(nèi)企業(yè)開發(fā)進度最快的是科倫藥業(yè)，于2018/11/26按照新化藥注冊分類4類遞交了仿制藥上市申請（CYHS1800436），根據(jù)科倫藥業(yè)公告，在該項目上的研發(fā)投入為736萬元人民幣。緊隨其后的是揚子江藥業(yè)，在2019/2/28按照新化藥注冊分類4類遞交了仿制藥上市申請（CYHS1900122/3），研發(fā)投入尚不可知。
第二梯隊主要是恒瑞醫(yī)藥和河北智恒醫(yī)藥。這兩家雖然早在2016年就拿到了3.1類新藥的臨床批件，但是目前仍未提交上市申請，國家藥物臨床試驗登記平臺上也未見備案開展相關臨床試驗。
恒瑞和智恒醫(yī)藥之所以在進度上被科倫和揚子江反超，或許正是因為按照3.1類新藥獲批臨床后，需要開展人體臨床試驗來驗證有效性。而科倫和揚子江是在原研藥2017年國內(nèi)上市后，迅速完成了生物等效性研究后直接申報上市，不僅速度更快，也節(jié)省了做臨床試驗的研發(fā)成本。
除了上述4家已經(jīng)申報的企業(yè)之外，如果國內(nèi)還有其他企業(yè)想布局開發(fā)舒更葡糖鈉注射液這樣一個制劑品種，原料藥問題是必須要考慮解決的。根據(jù)國家CDE網(wǎng)站上公示的原料藥登記信息，共有3家企業(yè)備案登記舒更葡糖鈉原料藥，都屬于I類（尚未通過與制劑共同審評審批的原料/輔料/包材）
科倫和揚子江的舒更葡糖鈉原料藥無疑是要自用，斷然不會供給其他廠家給自己平添對手。除此之外，國內(nèi)其他企業(yè)可選的原料藥供應商似乎也只有西班牙公司Medichem了。不過據(jù)小編調(diào)查了解，其實還有一家國內(nèi)企業(yè)的原料可供選擇，那就是前幾天剛剛因為申報科創(chuàng)板而引起廣泛關注的博瑞醫(yī)藥。
博瑞醫(yī)藥在業(yè)內(nèi)原本就以擅長開發(fā)高難度品種而著稱，我們此前在卡泊芬凈、艾日布林、曲貝替定的文章中已經(jīng)有過介紹。據(jù)了解，博瑞醫(yī)藥的舒更葡糖鈉原料藥已經(jīng)成功完成美國DMF備案，并且也即將在國內(nèi)申報原料。
總之，像舒更葡糖鈉注射液這種帶有一定技術壁壘的細分?？扑幤贩N會是國內(nèi)仿制藥企業(yè)在4+7以后值得考慮的差異化布局方向。雖然仿制藥整體降價趨勢在所難免，但有技術壁壘的注射劑還是會比一些大眾口服制劑有更好的利潤空間和市場競爭環(huán)境。當然，后面肯定也會有越來越多的仿制藥企業(yè)意識到這種差異化立項的價值，在細分專科領域展開新的競爭，提前判斷機會進行市場卡位不失為一個好的選擇。
合作咨詢
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
