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CPHI制藥在線(xiàn) 資訊 西蘭花抗癌實(shí)錘了?看看這種植物來(lái)源的經(jīng)典抗癌藥你就明白了

西蘭花抗癌實(shí)錘了?看看這種植物來(lái)源的經(jīng)典抗癌藥你就明白了

熱門(mén)推薦: 紫杉醇 抗癌 西蘭花
來(lái)源:e藥環(huán)球
  2019-05-24
最近,很多人可能看到了關(guān)于“西蘭花抗癌”的新聞。有的文章言之鑿鑿,說(shuō)“西蘭花抗癌實(shí)錘了”。

       最近,很多人可能看到了關(guān)于“西蘭花抗癌”的新聞。有的文章言之鑿鑿,說(shuō)“西蘭花抗癌實(shí)錘了”。那是不是以后癌癥病人不用上醫院了,到菜場(chǎng)買(mǎi)點(diǎn)西蘭花吃就行了?還有網(wǎng)友擔心:西蘭花是不是要漲價(jià)了?

       西蘭花所含的分子不等于西蘭花

       其實(shí),關(guān)于這次西蘭花抗癌的新聞,真正科學(xué)的說(shuō)法應該是:科學(xué)家發(fā)現,“西蘭花等十字花科植物中的一種天然分子,可以抑制腫瘤生長(cháng)”。這項研究的研究者本人也說(shuō):“如果要按等量換算,要達到潛在的抗癌效果,每天大概要生食將近6斤十字花科的蔬菜。”

       每天生吃6斤西蘭花,還只是“潛在的”抗癌效果(意思是可能有,當然也可能沒(méi)有),你是在逗我吧?

       記得有一年流感爆發(fā),公眾知道了達菲這種治療流感的藥物,順便還回味了一下八角茴香的味道,因為八角茴香是生產(chǎn)達菲的原料之一。于是就有了吃八角茴香煮豬肉可以抗流感的說(shuō)法,當然大家知道這只是一句玩笑話(huà)。

       包括西蘭花在內的十字花科蔬菜是一類(lèi)不錯的食物,膳食指南中也把它們作為健康飲食的組成部分來(lái)推薦。但吃西蘭花抗癌,就跟吃八角茴香煮豬肉抗流感一樣,起不了真正的作用。

       當然,現在已經(jīng)在西蘭花中發(fā)現了能抑制腫瘤的分子,科學(xué)家就會(huì )繼續研究下去,也許將來(lái)真的會(huì )研制出源自西蘭花的抗癌藥,但不是把西蘭花本身當作抗癌藥。

       一波三折的“尋藥”故事

       歷史上有這樣的先例,比如紫杉醇。紫杉醇是現在很常用的一種抗癌藥。它來(lái)源于紫杉(又叫紅豆杉)的樹(shù)皮,可用于治療乳腺癌、肺癌、卵巢癌等。

       紫杉醇的研發(fā)歷史要追溯到20世紀60年代。當時(shí),感染性疾病得到了一定控制,癌癥和心血管疾病的問(wèn)題就顯得突出起來(lái)。于是美國癌癥研究所(NCI)加大了癌癥藥物研發(fā)的力度,有一項措施就是在植物中篩選天然來(lái)源的抗癌藥物分子。

       研究植物該找誰(shuí)?當然是農業(yè)部。NCI找到了美國農業(yè)部,請那里的研究人員幫忙尋找可能治愈癌癥的天然產(chǎn)品。

       1962年8月的一天,美國農業(yè)部的植物學(xué)家Arthur Barclay博士帶著(zhù)幾名研究生,頂著(zhù)酷暑,從一顆7米多高的太平洋紫杉樹(shù)上采集了樹(shù)枝、果實(shí)和樹(shù)皮。

       說(shuō)起來(lái),人類(lèi)利用紫杉的歷史非常悠久。古代的埃及、希臘、羅馬等地的軍隊都擁有紫杉制成的矛、弓等武器,英國發(fā)現過(guò)5萬(wàn)年前用紫杉制成的矛尖。英國歷史上有3位國王死于紫杉制成的弓 弩。1856年,人們發(fā)現了紫杉堿,知道了紫杉有毒的原因。

       但總的來(lái)說(shuō),人類(lèi)利用紫杉的悠久歷史和紫杉醇抗癌沒(méi)有什么關(guān)系。所以,Barclay博士在1962年8月的這次采集并沒(méi)有特別的目的性,僅僅是出于“隨機的策略”,有點(diǎn)大海撈針的意思。

       他們采集完了就把這些樣本送去了指定的研究機構。在那里,研究人員發(fā)現一份紫杉樹(shù)皮的樣本對體外培養的癌細胞具有**作用。于是NCI的人就跟農業(yè)部打招呼,紫杉樹(shù)皮可能有戲,再多弄些來(lái),我們還要進(jìn)一步評價(jià)。

       1964年9月,Barclay博士回到老地方,采集了更多紫杉樹(shù)皮。誰(shuí)知好幾個(gè)實(shí)驗室都拒絕接收,因為他們發(fā)現紫杉樹(shù)皮對癌細胞和正常細胞都具有**,好壞通殺,這沒(méi)辦法當藥物給患者用啊。這時(shí),北卡羅來(lái)納州三角研究所的Monroe Wall博士站出來(lái)說(shuō),他們不要我要,送到我們這兒來(lái)吧。Wall博士曾經(jīng)開(kāi)發(fā)過(guò)其他植物來(lái)源的抗癌藥,那種植物也是**很大,但Wall博士從中提取出了一種具有藥用潛力的化合物。

       于是,更多的紫杉樹(shù)皮樣本被采集起來(lái),并送往Wall博士的團隊,用于鑒定和純化其中活性的成分。

       1966年,研究人員分離出一種結晶物質(zhì),并給它命名為紫杉醇。顧名思義,就是從紫杉里提取的一種醇類(lèi)化合物。但是,就在他們以為接近成功的時(shí)候,他們發(fā)現這種化合物的很多特性沒(méi)辦法確定,甚至連分子量都測不準。

       這時(shí),正好他們的其他研究取得了進(jìn)展,甚至要進(jìn)入臨床試驗了,而且還有更多植物提取物需要評價(jià)。手頭的活兒多得來(lái)不及做,紫杉醇的研究難度比較大,可能要擱置了。不過(guò),Wall博士的的同事Mansukh Wani博士舍不得完全放棄,于是他們就在主抓其他研究的時(shí)候順帶研究一下紫杉醇。

       終于,Wall博士和Wani博士用當時(shí)還處于嬰兒期的一種新技術(shù)搞清楚了紫杉醇的分子結構,并在1971年發(fā)表了一篇簡(jiǎn)單的論文,宣布這種新搞清楚的分子具有抗腫瘤活性。

       按理說(shuō)這時(shí)候應該可以加速研究,進(jìn)一步做動(dòng)物實(shí)驗,隨后再開(kāi)展人體的臨床試驗。但問(wèn)題又來(lái)了。樹(shù)皮被扒掉后,樹(shù)就死了;而一顆太平洋紫杉樹(shù)只能采到2公斤左右樹(shù)皮,按照當時(shí)的技術(shù),12公斤干樹(shù)皮只能獲得0.5克紫杉醇。所以,材料的供應方面存在瓶頸,紫杉醇的研究就被拖得很慢。

       1977年,NCI在多種癌癥的動(dòng)物模型中證實(shí)了紫杉醇的抗腫瘤活性。兩年后Susan Horwitz博士在NCI的資助下,發(fā)現了紫杉醇抗腫瘤作用的原理(之前只是知道能抗腫瘤,現在知道為什么能抗腫瘤了)。因為證據的積累、原理的清楚,科學(xué)界對紫杉醇的興趣變得濃厚起來(lái)。

       接下來(lái)急需一種能夠大量生產(chǎn)紫杉醇的方法。有一家公司發(fā)明了一種方法,能夠從一種更常見(jiàn)的紫杉中提取紫杉醇前體,然后再用化學(xué)方法將前體轉化為紫杉醇。紫杉醇的產(chǎn)量終于上去了,臨床試驗成為可能。當然,現在紫杉醇是通過(guò)細胞培養的方法來(lái)生產(chǎn),已經(jīng)不需要依賴(lài)紫杉樹(shù)了。

       但還有個(gè)大問(wèn)題:紫杉醇幾乎不溶于水,那就很難做成靜脈輸液的制劑。紫杉醇最初的抗腫瘤活性都是把原料藥懸浮在液體里觀(guān)察到的,但這不能給人用啊!抗腫瘤活性再強,用不到患者身上還是白搭。

       好在,經(jīng)過(guò)制劑研發(fā)團隊的摸索,終于找到一種特殊配制的溶液,紫杉醇可以溶解在里面。

       1984年,NCI開(kāi)始紫杉醇對抗多種類(lèi)型癌癥的1期臨床試驗。1989年,約翰霍普金斯大學(xué)的研究人員報告,紫杉醇在30%的晚期卵巢癌患者中產(chǎn)生了部分或完全的緩解,此后對紫杉醇的需求激增。

       1992年12月,美國食品藥品監督管理局(FDA)批準紫杉醇用于治療卵巢癌。此后,基于在其他癌癥中的更多有效性證據,FDA又批準紫杉醇用于治療乳腺癌、肺癌等。

       直到現在,紫杉醇仍然是常用的化療藥物。并且,科學(xué)家和醫生還在研究紫杉醇新的組合療法、新的用途等,并且在紫杉醇的基礎上研發(fā)出了新的同類(lèi)藥物。

       紅豆杉泡水泡酒無(wú)效且可能有毒

       我們可能會(huì )在網(wǎng)上看到一些文章,說(shuō)紅豆杉泡水、泡酒,可以抗癌、養生。今天看過(guò)紫杉醇的研發(fā)經(jīng)過(guò),您就會(huì )明白,連科學(xué)家用專(zhuān)門(mén)的方法,也只能從天然紅豆杉(紫杉)提取出少量紫杉醇,自家用紅豆杉泡水、泡酒,能得到的有效成分更是微乎其微,而且還有中毒的可能。

       綜上所述,從在植物中發(fā)現可能有效的化合物,到把它研制成一種可以在臨床上應用的藥品,要經(jīng)歷很長(cháng)時(shí)間,可能會(huì )遇到許多意想不到的困難。當然,現在的藥物研發(fā)工具、方法、經(jīng)驗都要優(yōu)于上世紀六、七十年代,西蘭花也要比紫杉樹(shù)容易獲得的多。我們希望科學(xué)家早日取得成功,為患者帶來(lái)更多安全有效的藥品!

       參考資料

       [1]American Chemical Society.RetrievedMay 23,2019,fromhttps://www.acs.org/content/acs/en/education/whatischemistry/landmarks/camptothecintaxol.html

       [2]NCI.RetrievedMay 23,2019,fromhttps://dtp.cancer.gov/timeline/flash/success_stories/S2_taxol.htm

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