單桶裝芬苯達唑粉
獸用藥驅蟲(chóng)藥芬苯達唑(fenbendazole)抗蟲(chóng)譜與阿苯達唑相似,作用略強。芬苯達唑在動(dòng)物體內代謝成為亞砜(具有活性的奧芬達唑)和砜,主要用于畜禽線(xiàn)蟲(chóng)病和絳蟲(chóng)病。作為一種養殖場(chǎng)常用的獸用藥,其規格與普通的藥品不同,一般為袋裝或桶裝,每桶25公斤。默沙東中國就有芬苯達唑的獸藥粉出售,其商品名為胖可求。最近,有報道其具有治愈癌癥的奇效,本文來(lái)做一分析。
案例:完全清除癌細胞, 3月治愈美國患者
2016年美國一男子Joe在被診斷出患有小細胞肺癌。盡管他接受了該疾病的相關(guān)治療,到第二年年初時(shí),他的癌細胞已經(jīng)擴散至胃、頸、胰 腺和骨。當地醫生建議他回家姑息治療,并預判其這種情況只剩下三個(gè)月的生存時(shí)間了。Joe在絕望時(shí)刻,嘗試了一種獸用藥驅蟲(chóng)藥芬苯達唑。三個(gè)月后,當他進(jìn)行最后一次檢查時(shí),醫生驚訝的發(fā)現Joe身體的任何部位的癌細胞都不存在,都消失了。雖然,這是一個(gè)非常令人驚喜的事實(shí)。但是,其實(shí)Joe與此同時(shí)也參與了一項治療癌癥的臨床試驗。雖然在接受藥物臨床試驗的1100名患者中Joe是唯一一名被發(fā)現所有癌細胞被清除的患者,但是這也不能排除有一部作用是來(lái)自于臨床試驗的藥物。因此,許多臨床醫生對對這種藥物的抗癌療效和安全性持懷疑態(tài)度,因其可能給癌癥患者帶去虛假的希望,并且可能影響正常的治療。
分子結構式
這種古老的驅蟲(chóng)藥,安全性較高
驅蟲(chóng)藥芬苯達唑是一種非常古老的藥物。芬苯達唑是一種廣譜苯并咪唑驅蟲(chóng)藥,主要用于治療動(dòng)物的胃腸寄生蟲(chóng),包括常見(jiàn)的絳蟲(chóng)等。芬苯達唑可有效治療多種動(dòng)物腸道寄生蟲(chóng),包括弓形體蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)和滴蟲(chóng)。在狗身上,它對大多數腸道寄生蟲(chóng)和線(xiàn)蟲(chóng)都有效。在狗身上,它也被用來(lái)治療肺蠕蟲(chóng),但是需要更長(cháng)的治療時(shí)間和更大的劑量。同時(shí),芬苯達唑也具有一定的**,主要是骨髓抑制相關(guān)的**。總體來(lái)說(shuō),在推薦的治療劑量下,芬苯達唑被認為是一種較為安全的驅蟲(chóng)藥。作為獸用藥,芬苯達唑已在世界范圍內獲得許可,用于治療和控制食品和非食品動(dòng)物物種中的寄生蟲(chóng)感染30多年,其安全性已得到很好的證實(shí)。
芬苯達唑是一種淺棕灰色無(wú)味,無(wú)味結晶粉末,不溶于水,是一種廣譜獸用驅蟲(chóng)藥,主要用于狗,馬,牛和豬等畜牧業(yè)動(dòng)物中。作為一種獸用驅蟲(chóng)藥,芬苯達唑在多數物種中的胃腸道的吸收性很差。吸收后,芬苯達唑迅速被肝微粒體代謝。 第一代謝產(chǎn)物是奧芬噠唑,其由磺化氧化產(chǎn)生。奧芬噠唑進(jìn)一步被氧化成奧芬噠唑砜。
新發(fā)現抗癌活性并不驚奇,苯并咪唑類(lèi)藥物均有
就藥理作用機制而言,芬苯達唑屬于苯并咪唑驅蟲(chóng)劑,其通過(guò)直接結合寄生蟲(chóng)微管蛋白單體破壞微管功能起作用,其中β-微管蛋白是主要的苯并咪唑靶標。芬苯達唑在體內主要以其氧化的奧芬噠唑形式存在,可抑制寄生蟲(chóng)的微管蛋白聚合成微管,干擾線(xiàn)蟲(chóng)細胞的基本結構和功能特性,例如細胞骨架形成和營(yíng)養物質(zhì)的運輸。另外,芬苯達唑還會(huì )干擾蠕蟲(chóng)的能量代謝和細胞穩態(tài)。同時(shí)抑制和減少葡萄糖的攝取,并且對線(xiàn)粒體反應產(chǎn)生干擾,導致三磷酸腺苷的可用性降低。因此苯并咪唑對各種寄生蟲(chóng)卵具有殺卵作用。這種效應被認為是由于已經(jīng)在卵發(fā)育的非常早期階段抑制微管形成,這對于蛔蟲(chóng)來(lái)說(shuō)是子宮內的。并且,已有的研究顯示,基于多種藥理機制,苯并咪唑類(lèi)藥物由乳腺癌蛋白均有一定的抑制作用。例如,阿苯達唑在已有的研究中已經(jīng)顯示出明確的抗腫瘤活性。
芬苯達唑沒(méi)有開(kāi)發(fā)成抗癌藥,有其內在原因
阿苯達唑,芬苯達唑及其亞砜衍生物是具有廣譜驅蟲(chóng)活性的甲基氨基甲酸酯苯并咪唑類(lèi)藥物均顯示出了一定的體外出抗腫瘤活性,這可能與其抗寄生蟲(chóng)的微管抑制作用有關(guān)。但是,由于芬苯達唑及其亞砜代謝物很難從胃腸道吸收,其很難被開(kāi)發(fā)成用于治療人體全身性腫瘤的藥物。相反,對于腸腔寄生蟲(chóng)的治療,這種低吸收率反而是一種理想的狀態(tài),因為藥物不吸收,就在腸道中留存時(shí)間長(cháng),濃度高,更容易殺死寄生蟲(chóng),同時(shí)幾乎沒(méi)有全身吸收的**風(fēng)險。然而,如果將其直接應用于癌癥治療,尤其是全身的身體其他部位的治療,需要大幅提高用藥劑量,其難度較大,并且存在風(fēng)險。
小結
綜上所述,新近發(fā)現芬苯達唑清除癌細胞可能有其獨特的機制,目前還需要科學(xué)家進(jìn)行進(jìn)一步的研究。另外,對芬苯達唑的低生物利用度的機制分析,可能在將來(lái)通過(guò)設計藥劑新策略和改變該藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等方法,以此增強其全身治療中的治療功效,并為癌癥患者帶來(lái)福音。
參考文獻
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