2019年3月1日，接國家知識產(chǎn)權局專(zhuān)利復審委員會(huì )無(wú)效宣告請求審查決定書(shū)，華威醫藥集團成功無(wú)效日本富士藥品“托吡司他晶型專(zhuān)利”，宣告其發(fā)明專(zhuān)利CN104411700B（專(zhuān)利申請號為201380035675.3，專(zhuān)利權屆滿(mǎn)日2033年）的專(zhuān)利權全部無(wú)效。該項目的原研晶型專(zhuān)利技術(shù)在中國失去了專(zhuān)利權，加速了中國痛風(fēng)類(lèi)藥品新時(shí)代的來(lái)臨！
▍市場(chǎng)潛力巨大
目前我國高尿酸血癥患者人數已達1.7億，其中痛風(fēng)患者超過(guò)8000萬(wàn)人，而且正以每年9.7% 的年增長(cháng)率迅速增加。預計2020年，痛風(fēng)人數將達到一億。然而，目前國內抗痛風(fēng)藥物品種卻很少，臨床治療主要以秋水仙堿、非甾體類(lèi)抗炎藥、激素、促進(jìn)尿酸排泄藥和抑制尿酸合成藥（別嘌呤醇）為主。
根據藥物綜合數據庫（PDB）顯示，目前在我國抗痛風(fēng)藥領(lǐng)域主要被非布司他、苯溴馬隆和別嘌醇占據。但是，這些藥物在治療上都有著(zhù)療效差、副作用大等臨床應用缺陷，無(wú)法滿(mǎn)足國內的患者需求。
數據來(lái)源：PDB藥物綜合數據庫
而托吡司他為日本富士藥品株式會(huì )社（Fuji Yakuhin）開(kāi)發(fā)，2013年8月獲日本厚生省批準并首次于日本上市，用于痛風(fēng)與高尿酸血癥的治療。
托吡司他是一種高選擇性的非嘌呤骨架的選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑（XOR）。體外試驗研究結果顯示：濃度為100μmol/L時(shí)對醛氧化酶、嘌呤核苷酸氧化酶等的抑制作用不足10%。通過(guò)對XOR的選擇性阻斷作用（ki值：5.1nmol/L）從而發(fā)揮抑制內源性尿酸的形成。
此外，托吡司他對其他嘌呤嘧啶代謝酶無(wú)阻斷作用，它是針對XOR的特異性抑制劑。與XOR 反應中心的4價(jià)鉬形成穩定的復合物，從而阻斷XOR與多個(gè)氨基酸殘基的相互作用。
一項在痛風(fēng)伴高尿酸血癥患者（血尿酸值高于8.0mg/dL，年齡：20-65歲）進(jìn)行的與安慰劑對照的多中心、隨機、雙盲平行試驗研究結果顯示：各受試者在給藥結束時(shí)與給藥前相比血尿酸值下降的比值、托匹司他各劑量組血尿酸下降明顯低于安慰劑對照組（p<0.001）。
根據藥物綜合數據庫（PDB）顯示，托吡司他在全球市場(chǎng)上保持較快速增長(cháng)。2017年銷(xiāo)售額達17.6百萬(wàn)美元，平均增長(cháng)65.6%。
數據來(lái)源：PDB藥物綜合數據庫
盡管托匹司他尚未在歐美等主流國家上市，但就在托匹司他首次獲批上市不足2年的時(shí)間里，國內已掀起一股仿制熱潮。根據新藥研發(fā)監測數據庫（CPM）顯示，除華威醫藥外，目前還有21家企業(yè)正在或已經(jīng)開(kāi)展相關(guān)臨床實(shí)驗。
▍華威成功無(wú)效背后的意義
由華威醫藥成功無(wú)效的原研專(zhuān)利托吡司特晶型，有著(zhù)傳統藥品沒(méi)有的藥效。首先，它是非嘌呤類(lèi)XOR抑制劑對氧化型和還原型的XOR均有顯著(zhù)的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更強大、持久，且對心血管系統無(wú)不良影響，具有更好的安全性。其次，從托吡司特的藥理毒理及臨床療效來(lái)看，它具有降低尿酸作用強、不良反應少、安全性好等優(yōu)點(diǎn)。而這些，都將引領(lǐng)中國痛風(fēng)類(lèi)藥品跨入新的時(shí)代。
▍仿制藥的春天，痛風(fēng)患者的福音
現今，在國內痛風(fēng)類(lèi)患者基數大，治療現狀及常用藥物的水平都較低的情況下，巨大的市場(chǎng)潛力，為該疾病領(lǐng)域的仿制藥市場(chǎng)迎來(lái)巨大商機，而隨著(zhù)仿制藥的不斷成功研發(fā)上市，必然會(huì )加大它的市場(chǎng)競爭力，讓治療該疾病的藥物價(jià)格和效果都朝著(zhù)利于患者的方向發(fā)展，也勢必能為廣大痛風(fēng)疾病患者帶來(lái)福音。
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