提取物槲皮素可抗癌怎么又是三類致癌物？

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作者：藕美來源：CPhI制藥在線

2019-02-01

槲皮素（quercetin）因其堿性水溶液呈黃色又名槲皮黃素，不溶于水且味苦。槲皮素廣泛存在于自然界中，其英文名"quercetin"揭示其最初來源于植物--櫟樹（英文名：quercetum）。

槲皮素

槲皮素（quercetin）因其堿性水溶液呈黃色又名槲皮黃素，不溶于水且味苦。槲皮素廣泛存在于自然界中，其英文名"quercetin"揭示其最初來源于植物--櫟樹（英文名：quercetum）。槲皮素在茶葉，蘋果，洋蔥，西紅柿，西蘭花等多種食品中含量豐富。在植物體內(nèi)，槲皮素發(fā)揮一種天然的植物生長素運輸?shù)囊种谱饔茫瑢χ参锏恼ＩL發(fā)育極其重要。槲皮素是許多其他類黃酮苷的苷元（組成部分），例如，槲皮素與鼠李糖結(jié)合形成槲皮苷，與蕓香糖結(jié)合形成蘆丁，與阿拉伯糖結(jié)合形成番石榴苷，與乳糖結(jié)合形成金絲桃苷等。

槲皮素一般可作為保健品，常被用于增加免疫力或是預(yù)防感染。槲皮素具有多種功效，具有較好的祛痰、止咳作用，并有一定的平喘作用，用于治療慢性支氣管炎。此外還有降低血壓、增強毛細血管抵抗力、減少毛細血管脆性、降血脂、擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量等作用，對冠心病及高血壓患者也有輔助治療作用。我們每日攝取的蔬菜水果富含生物性黃酮類，大部分就是槲皮素類，可見此類化合物在人類飲食中的重要性。

在抗癌方面，槲皮素已有眾多研究顯示其對各種癌細胞具有抑制作用。就具體作用機制而言，槲皮素具有多種生物學(xué)作用，抑制癌細胞內(nèi)多種酶參與細胞增殖、信號傳導(dǎo)途徑。低劑量的槲皮素發(fā)揮癌細胞特異性增殖抑制作用，這種抑制作用是由G1期細胞周期停滯引起的。槲皮素誘導(dǎo)p21 CDK抑制劑伴隨pRb磷酸化的降低，pRb通過捕獲E2F1抑制G1/S細胞周期進程。低劑量的槲皮素誘導(dǎo)輕度DNA損傷和Chk2活化，這是槲皮素對p21表達的主要調(diào)節(jié)因子。此外，槲皮素下調(diào)細胞周期蛋白B1和CDK1，這是G2/M細胞周期進程的重要組成部分。通過槲皮素抑制關(guān)鍵轉(zhuǎn)錄因子NF-Y向細胞周期蛋白B1基因啟動子的募集導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄抑制。該研究證明，通過抑制細胞周期進展，可以實現(xiàn)生理學(xué)相關(guān)劑量的槲皮素的化學(xué)預(yù)防功效。另一方面，也有研究顯示槲皮素在聯(lián)合常用化療劑或放療的過程中使用，具有一定的協(xié)同效應(yīng)，并具有一定的應(yīng)用前景。例如，槲皮素可作用于化學(xué)增敏和放射增敏化療也作為抗輻射，保護正常細胞的免受化療和放療副作用的困擾，這些優(yōu)點可以顯著提升其抗癌治療作用。

然而，去年10月世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構(gòu)公布的致癌物清單中，櫟樹提取物槲皮素名列3類致癌物清單中。事實上，3類致癌物與我們通常理解的致癌物的含義不同。3類致癌物指的是現(xiàn)有證據(jù)不能對人類致癌性進行確認，即致癌性證據(jù)是不充分的。如茶、咖啡因、糖精及其鹽、安定、氧化鐵、有機鉛化合物、靜電磁場、三聚氰胺及汞與其無機化合物等均是3類致癌物，3類致癌物的準確定義應(yīng)該是尚未確定是否有致癌潛力的化合物。

因此，槲皮素雖然名列3類致癌物清單中，但尚不能確定其是否有致癌潛力。槲皮素具有抗氧化、清除自由基，抑制脂質(zhì)過氧化等多種功效，可以抗氧化，保護心血管健康，在抗癌方面也顯示出較好的作用。不過，這類的研究數(shù)據(jù)均來自于細胞學(xué)實驗或動物實驗，直接在人體中使用是否起效仍待更多的驗證。對于槲皮素類保健品筆者并不推薦使用，因其不同于其他保健品，槲皮素及其類似物通過蔬菜水果即可足夠攝取。

作者簡介：藕美，藥物化學(xué)碩士，主管藥師，主要研究方向：液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜技術(shù)，臨床藥物的檢測，治療藥物的監(jiān)測以及藥物代謝的研究。

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