阿哌沙班（Apixaban，商品名Eliquis）是一種口服的選擇性活化Xa因子抑制劑。2007年4月26日，BMS聯(lián)手輝瑞，宣布合作開(kāi)發(fā)BMS所擁有的新型口服抗凝劑阿哌沙班作為華法林的升級替代產(chǎn)品。
2011年5月20日，阿哌沙班在歐盟獲批上市；2012年12月28日獲FDA批準；2013年1月進(jìn)入中國，并在2017年進(jìn)入了新版醫保目錄，用于髖關(guān)節或膝關(guān)節擇期置換術(shù)的成年患者，預防靜脈血栓栓塞事件。
阿哌沙班是繼勃林格殷格翰的達比加群和拜耳的利伐沙班之后，是第三個(gè)上市的新一代口服抗凝劑。
根據藥物綜合數據庫（PDB），在全球上市的口服抗凝藥中，主要被格雷類(lèi)和沙班類(lèi)盤(pán)踞。自2014年開(kāi)始，氯吡格雷市場(chǎng)份額持續走低，而沙班類(lèi)逐漸占據主導地位。
數據來(lái)源：藥物綜合數據庫（PDB）
另外，輝瑞和BMS合作開(kāi)發(fā)的阿哌沙班在預防中風(fēng)的血管稀釋劑市場(chǎng)上占據領(lǐng)導地位，原因是其擁有“Best-in-Class”的臨床試驗結果，它降低大出血風(fēng)險的效果十分顯著(zhù)，安全性和有效性均超出同類(lèi)藥物。
與目前骨科手術(shù)后預防靜脈血栓栓塞癥的標準治療方案依諾肝素相比，利伐沙班和阿哌沙班分別在RECORD試驗和ADVANCE試驗中突顯優(yōu)勢。總體來(lái)說(shuō)，利伐沙班的療效似乎略好，但出血情況比阿哌沙班嚴重。
BMS在2003年申請了阿哌沙班的化合物專(zhuān)利，其國際公開(kāi)號為WO2003/049681，目前對于阿哌沙班的專(zhuān)利數量已超過(guò)百件，在國內的化合物專(zhuān)利將在2022年9月17日到期（CN1578660A）。
NMPA雖然批準了豪森阿哌沙班的首仿，只是因為豪森BE進(jìn)度稍快，其并沒(méi)有涉及挑戰原研專(zhuān)利。
2017年4月，BMS和輝瑞聯(lián)合提起十多項專(zhuān)利侵權訴訟，其中包括中國的東陽(yáng)光藥和華海藥業(yè)。訴訟中，BMS和輝瑞宣稱(chēng)擁有兩項專(zhuān)利，分別為化合物專(zhuān)利（US6967208）以及制備方法和用量專(zhuān)利（US9326945）。
現在該案件還在審理中，如果成功挑戰專(zhuān)利或者獲得ANDA的話(huà)，按照國內政策，已經(jīng)在歐美上市并且申請國內首仿的，可以給予優(yōu)先審評。
在國內，南京潤諾于2012年5月17日就向阿哌沙班專(zhuān)利號為02821537.0的發(fā)明專(zhuān)利向國家專(zhuān)利復審委員會(huì )提出了專(zhuān)利無(wú)效宣告請求。一審判決、復審決定均認定該專(zhuān)利無(wú)效。隨后，BMS向北京市高院提出上訴，最終高院做出裁決，對一審及復審的判決認定予以撤銷(xiāo)，該專(zhuān)利對于阿哌沙班的保護依然持續。可以看出，阿哌沙班在國內的專(zhuān)利還是非常牢靠的，想在國內進(jìn)行專(zhuān)利挑戰是非常難的。
阿哌沙班專(zhuān)利保護將在2022年9月17日到期，受此約束，若無(wú)專(zhuān)利挑戰成功的轉折性事件，在這一時(shí)間節點(diǎn)之前，國內不會(huì )有阿哌沙班的仿制藥產(chǎn)品上市銷(xiāo)售，同時(shí)目前進(jìn)度落后的國內企業(yè)也會(huì )有足夠的時(shí)間完成各自的BE臨床試驗，隨后靜待市場(chǎng)開(kāi)放。
也就是說(shuō)，如果東陽(yáng)光和華海在美國市場(chǎng)挑戰成功，它們也完全有時(shí)間趕在國內專(zhuān)利到期之前在國內獲批上市。
然而，也并非說(shuō)豪森現在處于被動(dòng)，小編認為，對仿制藥實(shí)施專(zhuān)利保護同樣大有可為。在專(zhuān)利布局方面，仿制藥企業(yè)在對原研藥化合物的外圍專(zhuān)利進(jìn)行規避設計后，可以對新晶型專(zhuān)利、藥物制劑專(zhuān)利、制備方法專(zhuān)利等外圍技術(shù)進(jìn)行布局。同時(shí)，仿制藥企業(yè)一方面需要監控競爭對手，發(fā)現侵權對象，及時(shí)提起侵權訴訟打擊對手；另一方面也要實(shí)時(shí)跟蹤原研公司及其他藥企新公開(kāi)的專(zhuān)利申請和新授權的專(zhuān)利，對存在侵權風(fēng)險的專(zhuān)利提前準備無(wú)效申請。
總而言之，雖然豪森阿哌沙班首仿獲批成功，但是未來(lái)的路還很長(cháng)很長(cháng)......
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