日前，日本生物醫藥巨頭Sosei宣布，第一位受試者已服用旗下研發(fā)的藥物HTL0014242，這是一種新型小分子化合物，此次試驗將測試該藥物減緩神經(jīng)變性的能力。
此次第一階段臨床研究標志著(zhù)Sosei公司新的內部臨床研發(fā)計劃的開(kāi)始，主要針對的是**疾病和神經(jīng)疾病。谷氨酸是人類(lèi)神經(jīng)系統中最豐富的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)之一，谷氨酸信號傳導和mGlu5的改變與一系列神經(jīng)**和神經(jīng)退行性疾病有關(guān)。HTL0014242是一系列mGlu5負向變構調節劑中的一種，旨在選擇性地、有效地減少過(guò)量的谷氨酸信號傳導，為未滿(mǎn)足的醫療需求提供新療法的機會(huì )。代謝型谷氨酸受體是C類(lèi)GPCR，其響應于神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸和受體亞型5（mGlu5），其作為藥物靶標具有相當大的研究意義。
GPCRs超家族是人體內也是最重要的藥物靶點(diǎn)家族，在許多生物學(xué)過(guò)程中發(fā)揮核心作用，并與廣泛的疾病相關(guān)。GPCRs存在于細胞表面，其功能是將細胞之間及器官系統之間的胞外信號跨膜傳遞至胞內信號通路，在細胞通訊中發(fā)揮著(zhù)中心作用。GPCRs定位于細胞表面，也使得藥物更容易觸及，是大約25%-30%現有藥物的治療靶點(diǎn)。
早期的一項研究表明，新型mGlu5負向變構調節劑在小鼠MND模型中，減緩了疾病進(jìn)展晚期運動(dòng)功能的下降，這意味著(zhù)它可以減少神經(jīng)炎癥并發(fā)揮神經(jīng)保護作用。與對照小鼠相比，服藥后的小鼠體內運動(dòng)神經(jīng)元損失減少證明了這一點(diǎn)。Sosei公司此次是I期臨床研究是第一個(gè)雙盲、隨機、口服單次遞增劑量研究，正在英國進(jìn)行，將評估HTL0014242在多達48名受試者中的安全性、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)結果，預計此次試驗的初步結果將在2019年下半年獲得。
Sosei公司總部位于日本東京，在英國劍橋和瑞士蘇黎世設有研發(fā)中心。除HTL0014242之外，該公司正在多個(gè)治療領(lǐng)域推進(jìn)廣泛而深入的合作和全資候選產(chǎn)品系列，包括中樞神經(jīng)系統、免疫腫瘤學(xué)、胃腸病學(xué)、炎癥和其他罕見(jiàn)疾病適應癥。其領(lǐng)先的臨床項目包括針對阿爾茨海默病（與Allergan合作）對癥治療的合作候選藥物和治療癌癥的下一代免疫腫瘤學(xué)方法（與阿斯利康合作），與諾華、輝瑞也有相應的合作，開(kāi)發(fā)針對特定GPCR靶標的小分子藥物或抗體候選藥物。
Sosei公司執行副總裁兼首席研發(fā)官員Malcolm Weir博士表示：“這項新臨床計劃的開(kāi)始是Sosei專(zhuān)注研究的結果，該研究利用了我們獨特的SBDD方法的各項優(yōu)勢和公司強大的開(kāi)發(fā)能力。HTL0014242被設計成一種高選擇性和有效的mGlu5活性阻斷劑，并已經(jīng)過(guò)優(yōu)化，以克服其他針對這一重要GPCR的小分子治療所帶來(lái)的潛在局限性。”他繼續說(shuō)道，“我們看到這款候選藥物在谷氨酸信號傳導改變的一系列跡象中發(fā)揮了巨大的治療潛力，Sosei打算在評估第一階段研究結果后做出關(guān)于最終II期研發(fā)途徑的決定。”
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