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CPHI制藥在線 資訊 Nature:不對稱的氨基酸α-芳基化修飾是開發(fā)新藥物的起點

Nature:不對稱的氨基酸α-芳基化修飾是開發(fā)新藥物的起點

來源:新華網
  2018-10-18
氨基酸是羧酸碳原子上的氫原子被氨基取代后的化合物,氨基酸分子中含有氨基和羧基兩種官能團。與羥基酸類似,氨基酸可按照氨基連在碳鏈上的不同位置而分為α-,β-,γ-...w-氨基酸,但經蛋白質水解后得到的氨基酸都是α-氨基酸,而且僅有二十幾種,是蛋白的構成單元(building block)。

       氨基酸是羧酸碳原子上的氫原子被氨基取代后的化合物,氨基酸分子中含有氨基和羧基兩種官能團。與羥基酸類似,氨基酸可按照氨基連在碳鏈上的不同位置而分為α-,β-,γ-...w-氨基酸,但經蛋白質水解后得到的氨基酸都是α-氨基酸,而且僅有二十幾種,是蛋白的構成單元(building block)。對氨基酸進行化學修飾允許科學家們能夠開發(fā)新的分子,這就為開發(fā)抗生素等新的醫(yī)學藥物提供起點。

       在一項新的研究中,來自英國布里斯托大學化學學院的研究人員如今開發(fā)出一種新的修飾氨基酸的方法:將一個碳原子環(huán)連接到氨基酸分子的正中心。相關研究結果發(fā)表在2018年10月4日的Nature期刊上,論文標題為“Asymmetric α-arylation of amino acids”。

       引入這種碳原子環(huán)的不同尋常的化學反應在此之前具有有限的應用,但是這項新的研究表明引入這種新的分子結構特征能夠與一系列比之前更加廣泛的化學結構兼容。

       這種化學反應涉及將這個碳原子環(huán)從氨基酸的氮原子遷移到它的碳原子上,這是因為氨基酸以兩種鏡像形式存在,重要的是它在反應產物中保留著對起始鏡像結構的記憶。

       這種化學反應也很容易大規(guī)模進行,這使得合成新的藥物分子具有潛在的價值。Jonathan Clayden教授說,“這項研究讓我們能夠將科學好奇心轉化為一種真正實用的構建新型化學構成單元的新方法。它將為科學家們提供一套全新的經過修飾的氨基酸分子,用于產生新的藥物或經過修飾的蛋白,從而能夠加快對天然的生化系統(tǒng)或疾病治療的理解。”

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