日前，加拿大臨床階段神經學醫(yī)藥公司Xenon Pharmaceuticals宣布，其針對癲癇的藥物XEN1101在臨床1b期經顱磁刺激（TMS）研究中獲得積極藥效學數據。XEN1101是一款口服Kv7鉀通道開放劑，用于治療癲癇。本次研究的經顱磁刺激肌電圖（TMS-EMG）與腦電圖（TMS-EEG）數據皆顯示XEN1101可以顯著降低皮質脊髓及皮質興奮性。
癲癇是一種遺傳性、器質性以及長期性神經系統(tǒng)疾病。它的常見特征為抽搐或代謝異常，腦電圖可確診大腦皮質神經細胞異常。全球約有1%的人口患有癲癇，這一疾病目前無法治愈，但70%的抽搐發(fā)作可由藥物控制。因此，癲癇患者們需要一款有效的藥物來抑制發(fā)作，幫助他們進行正常生活。
作為一款口服Kv7鉀通道開放劑，XEN1101可治療難治性成人及小兒癲癇，罕見小兒癲癇（如EIEE7，一種由于KCNQ2基因突變導致Kv7鉀通道功能缺失而產生的早期嬰兒型癲癇性腦?。约捌渌麧撛谏窠浶约膊?。與上一代鉀通道調節(jié)劑相比，XEN1101獨特的化學構成增強了它的靶點選擇性，可能達到更好的治療效果，并避免引起皮膚色素減退和視網膜顏色變化等副作用。
在XEN1101的1a期探索性TMS研究中，8名健康參與者皆獲得了積極效果，證明XEN1101在中樞神經系統(tǒng)（CNS）中可以產生與已被批準的抗癲癇藥物（AEDs）相似的抑制皮質興奮性的作用。
XEN-1101的1b期TMS研究為含安慰劑對照的隨機雙盲交叉研究。在試驗中，20名健康男性隨機接受20mg XEN1101或安慰劑，并在接受治療后不同時間點進行TMS測量。
試驗結果表明，XEN1101能夠抑制皮質脊髓興奮性，其效果與1a期獲得的試驗結果一致。TMS-EMG檢測的關鍵參數RMT，隨體內XEN1101濃度產生相關性上升。另一方面，試驗中TMS-EEG檢測結果表明，接受了20mg XEN1101治療的志愿者在TMS誘發(fā)電位方面表現(xiàn)出與抑制皮質興奮性相符的顯著變化。
Xenon的首席執(zhí)行官Simon Pimstone博士在新聞稿中說：“今天宣布的數據對于我們的XEN1101癲癇項目來說是一個重要的里程碑。XEN1101的TMS研究數據將為未來的發(fā)展項目從皮質脊髓和皮質興奮性方面提供前沿的藥效學數據。此次試驗的積極數據證實了XEN1101與安慰劑相比在RMT指標上具有顯著優(yōu)勢，且大幅優(yōu)于上一代鉀通道調節(jié)劑的歷史數據。除此之外，TMS-EEG數據亦顯示出，XEN1101比安慰劑更有效地抑制皮質興奮性?？傮w來說，這些堅實的數據證實了XEN1101在TMS研究中顯示出的卓越效果，它們將支持我們發(fā)展2期臨床試驗。”
倫敦國王學院博士后研究員兼XEN1101的1期TMS研究首席研究員Isbella Premoli博士說：“TMS-EMG和TMS-EEG檢測手段以前被用于檢測包括zogabine，levetiracetam以及l(fā)amotrigine在內的，已獲批準的AEDs的療效。本次1b期研究結果顯示，與已經獲批的AEDs相比，XEN1101表現(xiàn)出強力抑制皮質興奮性效果。”
Xenon計劃將于未來進行的科學峰會上公布1期臨床試驗數據，并計劃于2018年第四季度開展2期臨床試驗。
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