近日，正大天晴提交了旗下達比加群酯膠囊4類(lèi)仿制藥的上市申請，已獲得了CDE受理承辦，這是國內首次提交達比加群酯膠囊仿制藥的上市申請，正大天晴這款重磅藥物的首仿潛力品種距離上市無(wú)疑又近了一步。
重磅抗凝血藥物
達比加群酯是達比加群的前體藥物，在體內經(jīng)酶水解轉化為有凝血活性的達比加群，后者通過(guò)直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應。甲磺酸達比加群酯膠囊于2008年3月經(jīng)EMA批準上市，商品名為Pradaxa，原研公司為勃林格殷格翰，2010年獲得了FDA的上市批準。
2013年3月，達比加群酯膠囊在我國獲批上市，用于成年非瓣膜性心房顫動(dòng)患者的卒中和全身性栓塞預防，商品名為"泰畢全"，劑型為膠囊劑，規格為110mg/粒和150mg/粒兩種。按照合作協(xié)議，浙江海翔藥業(yè)負責該藥物在中國地區的推廣和銷(xiāo)售。2017年，達比加群酯口服常釋制劑已經(jīng)被納入到新版《國家醫保藥品目錄》，作為醫保乙類(lèi)藥品進(jìn)行管理和使用。
作為繼經(jīng)典抗凝血藥物華法林之后50年來(lái)上市的首個(gè)新型口服抗凝血藥，達比加群酯被視為全球抗凝血藥物領(lǐng)域里程碑式的進(jìn)步。憑借確切的療效以及更加良好的安全性?xún)?yōu)勢，Pradaxa在上市后第三年的全球銷(xiāo)售額即超過(guò)了14億美元，步入了重 磅炸 彈級藥物行列。截至今年7月底，勃林格殷格翰甲磺酸達比加群酯膠囊在全球近100個(gè)國家和地區累計使用的患者人數已經(jīng)超過(guò)了150萬(wàn)人，未來(lái)市場(chǎng)增長(cháng)可期。
正大天晴獨家申報生產(chǎn) 沖擊重磅藥物首仿的潛力品種
勃林格殷格翰甲磺酸達比加群酯化合物專(zhuān)利第98802623.6號專(zhuān)利于2002年獲得了中國地區的專(zhuān)利權，失效日期為2018年2月15日，該化合物專(zhuān)利是甲磺酸達比加群酯的核心專(zhuān)利之一。
目前，國內已經(jīng)有多家制藥企業(yè)進(jìn)行了甲磺酸達比加群酯膠囊仿制藥的開(kāi)發(fā)，已獲準臨床的制藥企業(yè)包括了陜西步長(cháng)高新制藥、貴州益佰制藥、齊魯制藥（海南）有限公司以及南京華威醫藥等，完成BE試驗的僅有正大天晴1家。
達比加群酯屬于BCS 2類(lèi)藥物，當pH高于4.0時(shí)藥物幾乎不溶解，酸性環(huán)境則有利于藥物的溶解擴散，膠囊內部裝填的是酒石酸顆粒；膠囊劑的殼是HPMC膠囊，膠囊殼對整個(gè)劑型的特性影響比較關(guān)鍵；上述兩個(gè)方面的因素共同決定了達比加群酯膠囊的BE試驗難度大、失敗風(fēng)險高，這一點(diǎn)也是國內諸多后來(lái)者面臨的主要難題之一。
此次，正大天晴國內首家申報上市達比加群酯膠囊4類(lèi)仿制藥，在時(shí)間和進(jìn)度上明顯領(lǐng)先于國內同行，樂(lè )觀(guān)預期，未來(lái)將這款重磅藥物的首仿品種收入囊中是一個(gè)大概率事件。
作者簡(jiǎn)介：小藥丸，制藥行業(yè)從業(yè)者，自媒體時(shí)代的文字搬運工，專(zhuān)注于制藥圈內的陰晴冷暖。
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