藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調配處方時(shí)使用的賦形劑和附加劑,是除活性成分以外,在安全性方面已進(jìn)行了合理的評估,且包含在藥物制劑中的物質(zhì)。藥用輔料除了賦形、充當載體、提高穩定性外,還具有增溶、助溶、緩控釋等重要功能。
但是藥用輔料與一些藥物配伍時(shí)也可能發(fā)生配伍變化。以下為我公司研究整理的常用藥用輔料配伍禁忌情況,供大家制劑過(guò)程中參考使用。
微晶纖維素:它對強氧化劑有配伍禁忌,除對水分敏感的藥物如阿司匹林、青霉素、維生素類(lèi)等以外,幾乎可與所有藥物配伍。
硬脂酸鎂:與強酸、強堿和鐵鹽有配伍禁忌,避免與強氧化物混合。硬脂酸鎂在含有阿司匹林、一些維生素、大多數生物堿鹽的產(chǎn)品中不得使用。
羥丙甲纖維素:羥丙甲纖維素和一些氧化劑有配伍禁忌。由于羥丙甲纖維素為非離子化合物,因此與金屬鹽或離子化有機物可形成不溶性沉淀。
低取代羥丙纖維素:與堿性物質(zhì)可發(fā)生反應。片劑處方中如含有堿性物質(zhì)在經(jīng)過(guò)長(cháng)時(shí)間的儲藏后,崩解時(shí)間有可能延長(cháng)。
羧甲淀粉鈉:與抗壞血酸有配伍禁忌。
聚維酮K30:聚維酮與許多物質(zhì)在溶液中都是相容的,如無(wú)機鹽、天然樹(shù)脂或合成樹(shù)脂等和其他化學(xué)物質(zhì)。但它與磺胺噻唑、水楊酸鈉、水楊酸、苯巴 比妥、鞣酸等化合物在溶液中易形成分子加合物。一些抑菌防腐劑,如硫柳汞可與聚維酮形成復合物,從而使其抑菌力減弱。
聚丙烯酸樹(shù)脂:聚合物水分散體發(fā)生配伍禁忌主要取決于聚合物與溶劑的離子化性質(zhì)和物理性質(zhì)。例如,產(chǎn)生凝聚可因電解質(zhì)溶液、pH變化、一些有機溶劑作用、溫度過(guò)高或過(guò)低等引起。盡管固體丙烯酸樹(shù)脂和有機溶劑的溶液比其水分散體可與更多藥物配伍,但和某些藥物仍可能有反應發(fā)生。
二氧化硅:本品用作二乙基己烯雌酚制劑的輔料時(shí),可降低療效,認為是對主藥有吸附作用之故。
交聯(lián)聚維酮:交聯(lián)聚維酮與大多數的無(wú)機或者有機藥物制劑組分相容。暴露在含水量較高的環(huán)境中時(shí),交聯(lián)聚維酮可與某些材料形成分子加合物。
交聯(lián)羧甲纖維素鈉:無(wú)論是濕法制粒或直接壓片工藝,含有吸濕性輔料(例如山梨醇)可造成崩解劑(如交聯(lián)羧甲纖維素鈉)的效率稍微降低。與強酸、鐵或其他金屬(如鋁、汞、鋅)的可溶性鹽有配伍禁忌。
羧甲纖維素鈉:羧甲纖維素鈉與強酸溶液、可溶性鐵鹽以及一些其他金屬如鋁、汞、鋅等有配伍禁忌。pH<2時(shí),以及與95%乙醇混合時(shí),會(huì )產(chǎn)生沉淀。羧甲纖維素鈉與明膠及果膠可形成共凝聚物,也可與膠原形成復合物,能沉淀某些帶正電的蛋白。
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