任何一種藥物的出現都不是偶然的,都是經(jīng)過(guò)千百次試驗,通過(guò)臨床驗證最終才出現在市場(chǎng)上的。而在試驗過(guò)程中,需要重點(diǎn)關(guān)注的是藥物的藥理毒理,以及藥代動(dòng)力學(xué)。那么,青蒿琥酯藥品的藥理毒理是怎樣的?
青蒿琥酯適用于腦型瘧疾及各種危重瘧疾的搶救,口服用藥首劑100mg,第2日起一次50mg,一日2次,連服5日。臨床上未見(jiàn)不良反應。如果用量大于2.75mg/kg,可能出現外周網(wǎng)織細胞一過(guò)性降低。
青蒿琥酯藥理毒理如下:
青蒿琥酯對鼠瘧原蟲(chóng)紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲(chóng)膜系結構的改變,該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線(xiàn)粒體、其次是核膜、內質(zhì)網(wǎng),此外對核內染色質(zhì)也有一定的影響。提示本品的作用方式主要是干擾表膜-線(xiàn)粒體的功能。
可能是青蒿琥酯作用于食物泡膜,從而阻斷了營(yíng)養攝取的最早階段,使瘧原蟲(chóng)較快出現氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出蟲(chóng)體外,使瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲(chóng)對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲(chóng)蛋白合成。動(dòng)物毒理實(shí)驗表明本品有明顯胚胎毒作用。
以上青蒿琥酯藥品的藥理毒理主要是截取于相關(guān)文獻上的資料,如果想更全面地了解青蒿琥酯這種藥品,可以通過(guò)其說(shuō)明書(shū)做進(jìn)一步了解。
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