輝瑞公布戒煙藥伐尼克蘭青少年群體IV期臨床研究頂線(xiàn)數據

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來(lái)源：新浪醫藥新聞

2018-03-26

美國制藥巨頭輝瑞（Prizer）近日公布了戒煙藥Chantix/Champix（varenicline，伐尼克蘭）一項IV期臨床研究的頂線(xiàn)數據。

該研究是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組、多中心、劑量范圍研究，在312例存在***依賴(lài)的12-19歲健康青少年中開(kāi)展，評估了伐尼克蘭聯(lián)合與年齡相適應的咨詢(xún)疏導用于戒煙的療效和安全性。入組研究的這些青少年，每天吸煙至少5支、有戒煙意愿、并且之前至少有過(guò)一次嘗試戒煙失敗。研究中，患者根據體重分為2個(gè)隊列（≤55公斤，＞55公斤）。經(jīng)過(guò)2周滴定期后，隨機分配至伐尼克蘭治療的患者根據體重接受不同劑量的治療：體重＞55公斤的患者接受每日2次1mg（高劑量組）或每日2次0.5mg（低劑量組），體重≤55公斤的患者接受每日2次0.5mg（高劑量組）或每日1次0.5mg（低劑量組）。研究中，患者接受治療12周，之后是為期40周的非治療隨訪(fǎng)期。

數據顯示，該研究沒(méi)有達到主要終點(diǎn)，從治療第9-12周的4周連續戒煙率方面，伐尼克蘭相對安慰劑無(wú)統計學(xué)顯著(zhù)差異。安全性方面，該研究中所觀(guān)察到的伐尼克蘭在青少年吸煙者中的不良事件與成人研究中相似。最常見(jiàn)的不良反應（發(fā)生率≥5%），高劑量組包括惡心、頭痛、嘔吐、激越、異常做夢(mèng)；低劑量組包括惡心、頭暈、激越、異常做夢(mèng)、上呼吸道感染。

該項研究的完整結果將在未來(lái)召開(kāi)的科學(xué)會(huì )議上公布。作為美國和歐盟監管調控的一部分，這些數據將提交給FDA和EMA用于伐尼克蘭兒科群體適應癥的決定。該研究的細節詳見(jiàn)https://www.clinicaltrials.gov/（臨床試驗識別碼：NCT01312909）。

值得一提的是，該項研究是應美國和歐盟監管要求開(kāi)展的一項上市后研究，分別針對美國12-16歲、歐盟12-17歲青少年吸煙群體。輝瑞內科醫學(xué)首席開(kāi)發(fā)管James Rusnak博士表示，該項研究為當前開(kāi)發(fā)藥物療法用于青少年吸煙群體進(jìn)行藥物戒煙的有限臨床研究提供了寶貴的貢獻。伐尼克蘭對于想要戒煙的18歲及以上成人群體而言，是一個(gè)重要的治療選擇。

Chantix（在歐盟和其他國家的品牌名為Champix，中文品牌名：“暢沛”）于2006年5月獲得美國FDA批準，作為一種處方藥，結合咨詢(xún)疏導，用于幫助有戒煙意愿的18歲及以上成人群體進(jìn)行藥物戒煙。截至目前，伐尼克蘭已獲100多個(gè)國家批準，用于18歲及以上成人吸煙群體，全球范圍內已有多達2400萬(wàn)人接受了伐尼克蘭治療。該藥用于治療***成癮，能有效緩解對***的渴求和戒斷癥狀，而且可以在12周的治療中幫助減少吸食香煙和其他煙草制品的快感。

Chantix能夠選擇性地、高親和力地結合α4β2神經(jīng)元**型乙酰膽堿受體。該藥物戒煙效果被認為是伐尼克蘭針對α4β2亞型**受體的作用結果：結合受體產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷***對這些受體的結合，這正是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。

體外電生理研究和體內神經(jīng)化學(xué)研究表明，伐尼克蘭結合α4β2神經(jīng)元**型乙酰膽堿受體并激活受體介導的活動(dòng)，但該作用顯著(zhù)弱于***。伐尼克蘭能阻斷***與α4β2**型乙酰膽堿受體結合從而激活中樞系統中腦邊緣多巴胺系統（MLDS），而這被認為是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2**型乙酰膽堿受體的高度選擇性結合力明顯強于與其它常見(jiàn)**型受體（＞500倍[α3β4]，＞3500倍[α7]，＞20000倍[α1βγδ]）和非**型受體及轉運蛋白（＞2000倍）。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體也具有中等的親和力（Ki=350nM)。（新浪醫藥編譯/newborn）

文章參考來(lái)源：

1、PFIZER REPORTS TOP-LINE RESULTS FROM A STUDY OF CHANTIX®/CHAMPIX® (VARENICLINE) IN ADOLESCENT SMOKERS

2、CHANTIX標簽信息及用藥指導

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