一、 ***的危害
***是導致煙草依賴(lài)的主要物質(zhì)，是一種難聞、味苦、無(wú)色透明的油質(zhì)液體，揮發(fā)性強，在空氣中極易氧化成暗灰色，能迅速溶于水及酒精中，通過(guò)口鼻支氣管粘膜很容易被機體吸收。粘在皮膚表面的***亦可被吸收滲入體內。
一支香煙所含的***可毒死一只小白鼠，20支香煙中的***可毒死一頭牛。人的致死量是50~70毫克，相當于20~25支香煙的***的含量。通常每支香煙中含有***1.5～3毫克，吸煙時(shí)約有25%的***被烯燒破壞，5%殘留在煙頭內，5%擴散到空氣中，真正被吸入人體的***只有10%～20%。所以有的人一天吸一盒香煙也未出現中毒現象，但***對人體許多器官的刺激損害作用卻與日俱增。
***主要作用于大腦，進(jìn)而影響全身，導致心率加速、血壓升高。如果將一支雪茄煙或三支香煙的***注入人的靜脈內3~5分鐘即可死亡。煙草不但對高等動(dòng)物有害，對低等動(dòng)物也有害，因此也是農業(yè)殺蟲(chóng)劑的主要成份。
***是脂溶性的，吸入肺部時(shí)候可以很快地經(jīng)過(guò)血液透過(guò)血腦屏障道道中樞神經(jīng)系統并產(chǎn)生生物效應。***成癮的秘密主要在于獎賞效應和多巴胺。位于中腦邊緣系統中的多巴胺獎賞回路與藥物依賴(lài)的關(guān)系最為密切，***會(huì )激活大腦中的***乙酰膽堿受體，促進(jìn)多巴胺的釋放，使吸煙者產(chǎn)生"愉悅"的感受。***的半衰期為2~3小時(shí)，如果成癮者停止吸煙，體內***濃度會(huì )迅速降低，就無(wú)法繼續體驗"愉悅"感，并出現戒斷癥狀，即指停止吸煙后數十分鐘到數小時(shí)便開(kāi)始想吸煙，并感到坐立不安、煩燥、心神不寧、手足無(wú)措，繼而出現頭痛、心慌、乏力、腹部不適、惡心、腹瀉、**萎靡、注意力難以集中、愛(ài)發(fā)脾氣、困倦及睡眠障礙等癥狀。
事實(shí)上在成癮之后，***帶來(lái)的愉悅感非常有限，***刺激了體內腎上腺素的分泌，而腎上腺素能明顯增加人體的應激能力，從而使人適應外界刺激的能力提高，血壓上升，呼吸興奮，心率加快，導致主觀(guān)上的輕松感。吸煙者實(shí)際上只是為了避免戒斷癥狀的不適才繼續吸煙的。為了避免戒斷癥狀，吸煙者就需要每隔一小段時(shí)間就吸一次煙。
二、 ***貼片
目前市場(chǎng)上最流行的***替代療法（NRT-nicotine replacement therapies）是***貼片(Nicotine Patch)，出于戒煙的目的，所以也稱(chēng)為"戒煙貼"。在美國1992年首次推出為處方藥，***貼片可以在柜臺上購買(mǎi)開(kāi)始于1996年。
***貼片主要有三種劑量，分別含有7、14、21毫克的***，使用者可根據吸煙量選擇不同劑量的貼片。使用時(shí)將貼片貼在皮膚上即可，每天只需更換一次。使用起來(lái)較為方便。***貼片能夠以較均衡的速度提供***，從而使血液中的***含量保持恒定。但是，這與吸煙時(shí)的情況有所不同，吸煙是間斷式獲取***，吸煙人血液中***的含量不是恒定的。在每次吸煙時(shí)，血液中***的含量會(huì )迅速增加，而這會(huì )使吸煙人產(chǎn)生強烈的滿(mǎn)足感。換句話(huà)說(shuō)，使用***貼片雖然不會(huì )使戒煙人由于缺乏***而出現戒斷綜合癥，但使用者卻沒(méi)有吸煙時(shí)的那種滿(mǎn)足感。而這種滿(mǎn)足感上的差異在一定程度上影響了使用者的使用意愿。
2.1 ***貼片的成癮性
盡管由***透皮貼片替代治療所造成的依賴(lài)性確實(shí)存在可能性，但到目前為止尚未見(jiàn)到這方面的報道。相關(guān)研究認為，***之所以會(huì )產(chǎn)生生理和行為的依賴(lài)性除了其本身的藥理作用之外，還在于它的快速起效、高血藥濃度、較少的副作用和較高的使用頻率。但***透皮貼片與吸煙相比，其血藥濃度逐漸緩慢上升，數量低、波動(dòng)小、使用頻率低，且不易形成類(lèi)似吸煙的習慣性行為，所以***透皮貼片造成的依賴(lài)性較小。
2.2 ***貼片的毒副作用
大多數報告出來(lái)的***貼片副作用都很輕微，如頭痛，暈眩和惡心等。有些人聲稱(chēng)這種方法給自己的睡眠帶來(lái)麻煩，如做惡夢(mèng)和難以入睡等。此外，貼片處刺激和腫脹也是一個(gè)常見(jiàn)不良反應。一般情況下，比較嚴重的***貼片副作用都是與藥物過(guò)敏有關(guān)，會(huì )因此導致呼吸困難，蕁麻疹和面部腫脹等癥狀。
針對***貼片安全性的研究有很多。最初曾認為這種貼片會(huì )給患有心臟病的吸煙者帶來(lái)危險，原因是這一通過(guò)皮膚傳遞***的方式比吸煙更難控制。如果一次性傳遞太多***，就會(huì )導致吸煙者心臟病發(fā)作風(fēng)險增加。但研究結果發(fā)現這種傳遞方式并不會(huì )給心血管疾病患者帶來(lái)更大風(fēng)險。
另一個(gè)擔心是孕婦或哺乳母親是否適合使用***貼片。研究并沒(méi)有發(fā)現***貼片的副作用會(huì )因為懷孕或哺乳而增加，實(shí)際上和正常人群沒(méi)有什么區別。大多數健康工作者不提倡孕婦繼續吸煙。但由于擔心***會(huì )進(jìn)入血流，許多醫生都建議孕婦或哺乳母親采取其他方式戒煙。
使用***貼片的同時(shí)繼續吸煙是最令人擔心的事情。因為這可以導致***過(guò)量，并引起嘔吐，嚴重頭疼甚至死亡等副作用。也正是這一原因，多數醫生建議在無(wú)法控制吸煙的情況下是放棄使用貼片。
三、 ***貼片開(kāi)發(fā)的思考
***貼片是一種有助于戒除吸煙，減輕***依賴(lài)性吸煙者的成癮行為和各種戒斷癥狀的藥品。若要開(kāi)發(fā)此類(lèi)產(chǎn)品應按照仿制藥的開(kāi)發(fā)流程進(jìn)行開(kāi)發(fā)，為了提升仿制藥質(zhì)量，2012年，國家食藥監局開(kāi)始推動(dòng)仿制藥質(zhì)量一致性評價(jià)工作：對已經(jīng)批準上市的仿制藥，凡沒(méi)有按照與原研藥質(zhì)量和療效一致原則審批的，均需開(kāi)展一致性評價(jià)。
因此，***貼片的開(kāi)發(fā)需開(kāi)展以下工作：（1）原研產(chǎn)品的質(zhì)量標準、處方工藝等信息調研；（2）原輔料、參比制劑、包材等原料的采購，項目計劃和分工；（3）處方工藝研究、中試生產(chǎn)及工藝驗證；（4）質(zhì)量研究；（5）藥理學(xué)、毒理學(xué)研究；（6）申報；（7）現場(chǎng)核查；（8）臨床研究。
另外，因為***具有一定的成癮性，長(cháng)期攝入會(huì )對腸胃系統、心血管系統產(chǎn)生毒副作用，目前國內外已有多所科研單位開(kāi)展了***結構類(lèi)似物的合成研究，但其是否能夠表現出***樣的作用，同時(shí)又安全無(wú)毒副作用還需驗證。
作者簡(jiǎn)介：王恒禹，工程師，2011年畢業(yè)于中國藥科大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院，藥學(xué)碩士，現就職于云南省藥物研究所（云南白藥集團創(chuàng )新研發(fā)中心），從事功能食品的開(kāi)發(fā)與研究。
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