作者 Ricky Shan
回首2017年，國內藥企進(jìn)軍FDA碩果滿(mǎn)滿(mǎn)。以下，我們統計了2017年開(kāi)始在美國進(jìn)行I期臨床的情況。本文僅包括2017年新開(kāi)始的I期臨床。直接進(jìn)入II、III期的不在統計范圍，已經(jīng)獲得IND批準未進(jìn)入臨床的也不在統計范圍。若有遺漏，敬請指正~
1.麗珠醫藥——LZM009
此次在美國開(kāi)展的研究是評估靜脈注射LZM009用于晚期實(shí)體腫瘤患者的安全性和耐受性。
關(guān)于LZM009：
LZM009是注射用重組人源化抗PD-1單克隆抗體。LZM009是麗珠單抗具有自主知識產(chǎn)權的新藥品種，該品種分子序列及用途專(zhuān)利已申請中國和PCT專(zhuān)利。
2. 益方生物（上海頁(yè)巖）——D-0120
此次在美國開(kāi)展的研究是一個(gè)隨機、雙盲、安慰劑對照、單劑量、劑量順序遞增用于評估D-0120在空腹的健康受試者上的安全性，耐受性，PK和PD。
3. 和記黃埔——Fruquintinib（HMPL-013）
此次在美國啟動(dòng)的研究是一項多中心、開(kāi)放標簽的1期臨床試驗，評估fruquintinib在美國晚期實(shí)體瘤患者中的安全性、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)。
關(guān)于Fruquintinib：
Fruquintinib（HMPL-013）是一款高度選擇性血管內皮生長(cháng)因子受體（VEGFR）1、2和3的口服抑制劑。與其它靶向治療相比，通過(guò)口服劑量能24小時(shí)抑制VEGFR，且具有更低的脫靶**。其良好的耐受性，加上已被證明的藥物相互作用安全性，使得它可以與其它癌癥療法進(jìn)行合理組合，例如在正在進(jìn)行的fruquininib的臨床試驗中，與化療和其它靶向療法組合。
4. 恒瑞醫藥——HTI-2088
此次在美國開(kāi)展的研究是單中心，隨機雙盲，安慰劑對照，單次遞增劑量（2.5mg, 3.75mg,5mg）試驗。每一劑量將登記十名受試者。
5. 亞盛醫藥——APG-1252
此次在美國開(kāi)展的臨床I期劑量遞增研究是用于確定耐受劑量（MTD），劑量限制性**（DLT），和臨床II期的推薦劑量（RP2D）。相應的幾個(gè)Ib/ II期研究也將在其后開(kāi)展。
關(guān)于A(yíng)PG-1252：
APG-1252通過(guò)選擇性抑制Bcl-2蛋白家族成員Bcl-2及Bcl-XL來(lái)恢復腫瘤細胞程序性死亡機制（細胞凋亡），從而殺死腫瘤。APG-1252是亞盛醫藥產(chǎn)品管線(xiàn)中在全球范圍內第6個(gè)進(jìn)入臨床階段的產(chǎn)品，也是企業(yè)第3個(gè)進(jìn)入美國臨床階段的產(chǎn)品。APG-1252是首個(gè)在美進(jìn)入臨床、并由中國企業(yè)自主開(kāi)發(fā)的的Bcl-2/Bcl-XL抑制劑。
6. 亞盛醫藥——APG-1387
此次在美國開(kāi)展的臨床I期劑量遞增研究是用于確定耐受劑量（MTD），劑量限制性**（DLT），和臨床II期的推薦劑量（RP2D）。APG-1387與pembrolizumab或聯(lián)合化療藥物抗腫瘤作用的研究也將在其后開(kāi)展。
關(guān)于A(yíng)PG-1387：
APG-1387是亞盛醫藥自主設計開(kāi)發(fā)的、具有全球知識產(chǎn)權的新一代凋亡蛋白抑制因子（IAP）高效特異性抑制劑，是l類(lèi)靶向小分子抗腫瘤藥物，主要通過(guò)阻斷IAPs的活性促進(jìn)細胞凋亡的進(jìn)程。目前國際上以IAP蛋白為靶點(diǎn)的藥物均處于開(kāi)發(fā)階段，尚未有上市藥物。APG-1387在中國和澳大利亞現均處于臨床I期階段。該品種為雙聚體類(lèi)化合物，可與IAP蛋白單體及雙聚體均可形成穩定結合，有效克服了現有藥物不能作用于IAP蛋白雙聚體的缺陷。同時(shí)可實(shí)現臨床一周僅給藥一次的目標，是目前在研藥物中開(kāi)發(fā)前景的藥物。
7. 百濟神州——BGB-290
此次在美國開(kāi)展的研究是評估BGB-290用于局部晚期或轉移性實(shí)體腫瘤患者的安全性、藥效及臨床活動(dòng)。
關(guān)于BGB-290：
BGB-290是一種針對PARP1及PARP2的高效選擇性抑制劑。BGB-290正在作為單藥及聯(lián)合用藥的療法，用于開(kāi)展針對多種癌癥的研究，包括卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、多形性腦膠質(zhì)瘤、小細胞肺癌及胃癌，其臨床I期概念驗證研究數據已在2015年AACR-NCI-EORTC會(huì )議上進(jìn)行了報告。
8. 百濟神州——BGB-290
此次在美國開(kāi)展的研究是評估BGB-290聯(lián)合放射治療用于初診或復發(fā)/難治性膠質(zhì)母細胞瘤患者的安全性、藥效及臨床活動(dòng)。
9. 百濟神州——BGB-3111
此次在美國開(kāi)展的研究是在健康受試者上確定rifampin（Part A）和itraconazole（Part B）對BGB-3111的藥代動(dòng)力學(xué)影響。
關(guān)于BGB-3111：
BGB-3111是百濟神州開(kāi)發(fā)的高選擇性BTK抑制劑，之前公布的單藥治療多種晚期B細胞惡性腫瘤的I期研究顯示，BGB-3111對慢性淋巴細胞白血病的總應答率高達93%，對套細胞淋巴瘤的應答率達到80%。百濟神州曾在2016年第二季度財報中透露，BGB-3111獲得了FDA的3項孤兒藥資格認定。
10. 山東亨利——KBP-5074
此次在美國開(kāi)展的研究是一個(gè)開(kāi)放的，部分交叉，單劑量藥代動(dòng)力學(xué)（PK）用于評價(jià)劑量比例，以及kbp-5074片劑與膠囊制劑下在健康受試者的安全性/耐受性。從這項研究中獲得的數據，加上臨床前數據和藥學(xué)數據，將為今后的研究提供劑量選擇的基礎。
關(guān)于KBP-5074：
KBP-5074是非甾體類(lèi)鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA）。MRA類(lèi)藥物已被證明有獨立的治療慢性腎病、高血壓和心衰的作用。慢性腎病最終導致腎功能衰竭，患者需要透析或器官移植。不僅造成患者的痛苦和高死亡率，而且對個(gè)人和社會(huì )造成巨大的經(jīng)濟負擔。已上市和在研的MRA類(lèi)藥物因在治療劑量易引發(fā)高血鉀，導致心律失常甚至死亡，使其在慢性腎病患者中的使用受到極大限制，甚至禁用。全球有過(guò)億患者目前無(wú)藥可用，有巨大的臨床未滿(mǎn)足需求。
11. 綠葉制藥——LY03005
此次在美國開(kāi)展的研究采用交叉設計，在18和50歲之間的健康受試者空腹狀態(tài)下分別單劑量口服80毫克LY03005片劑和50毫克Pristiq?片劑后，比較兩者在受試者上的相對生物利用度。
關(guān)于LY03005：
LY03005是以緩釋片形式制備的獨家鹽酸安舒法辛(一種5-羥色胺-去甲腎上腺素-多巴胺三重再攝取抑制劑(SNDRI))產(chǎn)品。與雙重攝取抑劑相比，它起效更快，能有效改善快感缺乏、肥胖等副作用。
信息來(lái)源：clinicaltrials.gov; HPC整理編輯
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
