時(shí)至今日，雖然占據(jù)我國抗腫瘤藥物的仍然為中成藥，但抗腫瘤靶向藥物來勢之兇猛可謂勢不可擋，已成為當(dāng)下抗腫瘤藥物研發(fā)的主要方向，由于靶向制劑具有副作用小、藥效顯著等諸多優(yōu)勢，其市場份額在不斷擴(kuò)大，正逐步"侵蝕"著我國的腫瘤藥物市場。據(jù)統(tǒng)計(jì)，2016年我國抗腫瘤靶向制劑市場規(guī)模將近160億，同比增長13.68%。
圖一 靶向抗腫瘤制劑全國市場銷售規(guī)模
一般來說，我們可以將抗腫瘤藥物分為小分子及單抗兩大類。其中小分子靶向抗瘤藥物主要指小分子激酶抑制劑，其2016年在我國市場規(guī)模約87億元，增速高達(dá)14.06%，而且，多個(gè)小分子抑制劑成功進(jìn)入了2017年醫(yī)保目錄，預(yù)計(jì)未來增速還會(huì)提高。
圖二 我國小分子激酶抑制劑市場
而在我國眾多小分子激酶抑制劑中，最為重要的一類是酪氨酸激酶抑制劑，該類抑制劑可與ATP結(jié)合位點(diǎn)作用，從而抑制細(xì)胞內(nèi)蛋白激酶的活化。酪氨酸激酶抑制劑可以分為受體酪氨酸激酶抑制劑和非受體酪氨酸激酶抑制劑兩大類。受體酪氨酸激酶抑制劑包括：表皮生長因子受體(EGFR)家族抑制劑，我國批準(zhǔn)的代表藥物有吉非替尼、厄洛替尼、?？颂婺岬龋谎軆?nèi)皮細(xì)胞生長因子受體(VEGFR)家族抑制劑，我國批準(zhǔn)的代表藥物為舒尼替尼、阿西替尼、以及恒瑞醫(yī)藥申報(bào)生產(chǎn)的阿帕替尼等；血小板衍化生長因子受體(PDGFR)家族，我國批準(zhǔn)的代表藥物為伊馬替尼、舒尼替尼等；成纖維細(xì)胞生長因子受體(FGFR)家族抑制劑，該靶點(diǎn)我國尚未有批準(zhǔn)上市的藥物，歐美批準(zhǔn)的代表藥物有瑞戈非尼等。而非受體酪氨酸激酶抑制劑多達(dá)10家族抑制劑，其中有4個(gè)已明確與惡性腫瘤的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)，分別是：ABL家族抑制劑，我國批準(zhǔn)的代表藥物有伊馬替尼、尼洛替尼、達(dá)沙替尼等；JAK家族抑制劑，我國批準(zhǔn)的代表藥物有Ruxolitinib(Jakavi)、托法替尼（Tofacitinib）；SRC家族抑制劑，我國批準(zhǔn)的代表藥物有達(dá)沙替尼；FAK家族抑制劑，該類抑制劑我國尚未有明確批準(zhǔn)上市的品種，歐美批準(zhǔn)的代表性批準(zhǔn)有艾伐卡托。
圖三 我國小分子激酶抑制劑市場份額
除了酪氨酸激酶抑制劑，機(jī)制研究較為明確的還有mTOR抑制劑、蛋白酶體抑制劑，代表藥物分別為：替西羅莫司、依維莫司；硼替佐米、卡非佐米?？傮w來看，由于腫瘤細(xì)胞中的信號(hào)傳導(dǎo)相互交錯(cuò)、互相影響，當(dāng)下小分子靶向抗瘤藥物開發(fā)人員已經(jīng)把目光從單靶點(diǎn)抑制劑轉(zhuǎn)移到了多靶點(diǎn)抑制劑，近年來批準(zhǔn)的激酶抑制劑也大多為多靶點(diǎn)抑制劑，而從這些獲批的小分子來看，具有多靶點(diǎn)作用、效率高、安全性好、抑瘤效果顯著等諸多優(yōu)點(diǎn)。
近年來，依托生物技術(shù)的飛速發(fā)展，抗腫瘤單抗藥物也取得了空前發(fā)展。該類藥物具有準(zhǔn)確地攻擊靶分子、毒副作用低等優(yōu)點(diǎn)，已經(jīng)在我國上市的有利妥昔單抗、曲妥珠單抗、西妥昔單抗、貝伐單抗、帕尼單抗以及帕妥珠單抗等。
從單克隆抗體的發(fā)展趨勢來看，現(xiàn)已從鼠源發(fā)展到了人源甚至全人源單抗。研究人員指出：人源化抗體中由于鼠源基因片段大幅減少、全人源化不含鼠源片段，因此大大減少了異源基因?qū)θ梭w引起的免疫副作用，因此，人源單抗也是未來抗腫瘤單抗的重點(diǎn)研究方向。帕尼單抗就是第一個(gè)上市的全人源單抗。
在各大類抗腫瘤藥物中，腫瘤靶向制劑優(yōu)勢明顯已經(jīng)是不爭的事實(shí)，其發(fā)展速度也是其他抗腫瘤藥物領(lǐng)域無法比擬的。而且，近年來聯(lián)合用藥、ADC（抗體偶聯(lián)藥物）等新型抗腫瘤靶向制劑取得了長足的發(fā)展，未來抗腫瘤靶向制劑定會(huì)進(jìn)一步"侵蝕"我國抗腫瘤藥物市場，取得更大的市場份額。
參考來源：《2017中國腫瘤藥院外市場研究報(bào)告》
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