隨著現(xiàn)代科技的發(fā)展，中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究已逐漸成為熱點(diǎn)。尤其是近年來中藥現(xiàn)代化已成為國家和中醫(yī)藥學(xué)術(shù)發(fā)展及中藥產(chǎn)業(yè)明確的奮斗目標(biāo)，更促使中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究日益深入，中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究的重要意義也為越來越多的研究者所認(rèn)識(shí)。
中藥藥效物質(zhì)是指中藥發(fā)揮作用的化學(xué)成分（群），質(zhì)量控制的基礎(chǔ)與核心，它是闡明中藥作用的關(guān)鍵，是中藥是中藥材及其產(chǎn)品安全、有效和質(zhì)量可控的保障。由于中藥作用的整體性、復(fù)雜性，使得中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的闡明一直進(jìn)展緩慢，成為制約中藥現(xiàn)代化、產(chǎn)業(yè)化和國際化進(jìn)程的瓶頸。長(zhǎng)期以來，大多數(shù)中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的研究模式有"化學(xué)成分-藥理活性法"和"活性導(dǎo)向分離法"，往往先進(jìn)行分離、后鑒定，再結(jié)合藥理實(shí)驗(yàn)以確定活性成分。實(shí)踐證明這兩種研究策略均存在操作繁瑣，周期長(zhǎng)，效率低，成功率低等缺點(diǎn)[1]。因此，尋找適于中藥復(fù)雜體系藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的研究方法頗具現(xiàn)實(shí)意義。
生物活性篩選/化學(xué)成分在線分析技術(shù)是由生命科學(xué)與色譜、質(zhì)譜分離鑒定技術(shù)交叉形成的一種綜合技術(shù)，當(dāng)前已逐漸發(fā)展成為中藥活性成分篩選和藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究的重要手段之一。它利用藥物產(chǎn)生作用一般通過藥物與靶點(diǎn)結(jié)合的原理，將酶、受體、離子通道、神經(jīng)介質(zhì)、抗體、傳輸?shù)鞍?、DNA、肝微粒體等在生命活動(dòng)中起重要生理作用的活性生物大分子、活性細(xì)胞膜甚至活性細(xì)胞作為靶標(biāo)，建立中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的生物活性篩選/化學(xué)成分在線分析方法，能夠使效應(yīng)成份的分離與篩選相結(jié)合，當(dāng)中藥中成分與之相結(jié)合時(shí)，由于不同成分作用程度的差別或與靶標(biāo)具有不同的結(jié)合性能，根據(jù)這種差別并結(jié)合高分離效能的高效液相色譜、高分辨率的質(zhì)譜檢測(cè)技術(shù)，就可以實(shí)現(xiàn)中藥生物活性篩選和化學(xué)分離分析同步，縮短了分析時(shí)間和工作量。目前其在國內(nèi)外已有越來越廣泛的應(yīng)用。
董倩倩等[2]利用靶細(xì)胞提取和高效液相飛行時(shí)間質(zhì)譜聯(lián)用分析預(yù)測(cè)了丹參中的活性成分，具體方法為：將靶細(xì)胞和丹參樣品一起孵育培養(yǎng)，根據(jù)活性成分可以與靶細(xì)胞膜有特異性的結(jié)合或者進(jìn)入靶細(xì)胞內(nèi)的原理，用HPLC-MS方法對(duì)培養(yǎng)后細(xì)胞破碎液中的成分進(jìn)行分析，從加藥Raw264.7細(xì)胞和Ecv304細(xì)胞破碎液中檢測(cè)到丹參素、原兒茶醛、咖啡酸、丹酚酸D、紫草酸、迷迭香酸及丹酚酸B7中丹參中成分，在加藥的HL7702細(xì)胞破碎液中檢測(cè)出丹參素、原兒茶醛、咖啡酸及丹酚酸B4中丹參中的水溶性成分，結(jié)果顯示：細(xì)胞破碎液中檢測(cè)的成分為丹參在靶細(xì)胞中有吸收的成分。呂燕妮，錢貽崧等[3]應(yīng)用靶細(xì)胞提取聯(lián)用高效液相飛行時(shí)間質(zhì)譜法分析丹紅注射液中的活性成分，并對(duì)其防治疾病的分子機(jī)制做生物信息學(xué)預(yù)測(cè)。從小膠質(zhì)細(xì)胞（BV2）細(xì)胞破碎液中檢測(cè)到丹參素、原兒茶醛、6-羥基紅花黃色素A、迷迭香酸，丹酚酸B5中丹紅注射液中水溶性成分，初步闡明了該中藥注射劑藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。王磊等[4]通過靶細(xì)胞萃取聯(lián)用UPLC/Q-TOF-MS法對(duì)延胡索中的藥效成分進(jìn)行篩選，篩選出了延胡索乙素、四氫小檗堿、延胡索甲素、鹽酸小檗堿、去氫延胡索甲素5種有效成分。楊珍，王媛等[5]利用T47D細(xì)胞/液質(zhì)聯(lián)用及分子對(duì)接篩選淫羊藿中具有雌激素樣作用的成分。檢測(cè)出淫羊藿中可與T47D細(xì)胞結(jié)合的淫羊藿苷、淫羊藿次苷-Ⅰ等7個(gè)成分.
綜上所述，基于整體觀的生物活性篩選/化學(xué)在線分析方法為中藥復(fù)雜體系的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究提供了很好的思路和切入點(diǎn)，只要選擇好合適的靶細(xì)胞，再結(jié)合目前液質(zhì)聯(lián)用、高分辨質(zhì)譜技術(shù)，即可達(dá)到事半功倍之效果，克服以往先從中藥中分離單體或有效部位，再分析其藥效，致使分離與效應(yīng)篩選脫節(jié)之弊端，成為中藥采有效成分篩選之新的"利器"。
參考文獻(xiàn)：
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[2] 董倩倩，李萍，宋越，等.靶細(xì)胞提取和高效液相飛行時(shí)間質(zhì)譜聯(lián)用分析預(yù)測(cè)丹參中的活性成分[J].分析化學(xué)，2007，35（5）：648-652.
[3] 呂燕妮，錢貽崧，付龍生.靶細(xì)胞提取聯(lián)用HPLC-TOF MS法分析丹紅注射液中的活性成分[J].中成藥，2015，37（12）：2691-2695.
[4] 王磊，王媛，等.基于靶細(xì)胞萃取的延胡索藥效成分的篩選和含量測(cè)定[J].藥物評(píng)價(jià)研究，2016，39（6）：990-994.
[5] 楊珍，王媛，等.基于細(xì)胞萃取及分子對(duì)接的淫羊藿中雌激素樣作用成分分析[J].中國實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志，2016，22（20）：62-66.
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