青蒿素無論在體內和體外的實驗中均對瘧疾有很好的殺滅效果。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質，而又得Chemicalbook不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導，產生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。
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