![(2R,4S)-ethyl 5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpentanoate](https://cimg.cphi.cn/img_Cphi_cn/Product/2014_11/Mimg_1411270102710999.png!250)
![(2R,4S)-ethyl 5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpentanoate](https://cimg.cphi.cn/img_Cphi_cn/Product/2014_11/Mimg_1411270102710999.png)
AHU377和血管緊張素IIAT1受體拮抗劑纈沙坦以1:1的摩爾比組成LCZ696， LCZ696屬于血管緊張素II(AT2)受體和腦啡肽酶(Neprilysin)受體雙重抑制劑，其降壓效果要優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)降壓藥物，是一種新型治療心力衰竭的藥物。AHU377是一種前體藥物,它可以轉(zhuǎn)換為酶LBQ657的活動(dòng)形式。目前該藥里程碑III期療效和安全性超越臨床標(biāo)準(zhǔn)藥物依那普利。
該藥物臨床試驗(yàn)中，針對(duì)一個(gè)雙盲二期試驗(yàn)患者的輕度至中度高血壓，對(duì)其用于100至400毫克的劑量組合藥物，80至320毫克的纈沙坦，200毫克的neprilysin抑制劑或安慰劑。組合藥物的效果比僅與纈沙坦等藥物效果更為顯著，且耐受性良好，無(wú)血管性水腫的報(bào)告。
LCZ696從治療早期便表現(xiàn)出了可持續(xù)的治療利益：（1）心血管疾病死亡風(fēng)險(xiǎn)降低20%（p=0.00004）；（2）心臟衰竭住院率降低21%（p=0.00004）；（3）全因死亡風(fēng)險(xiǎn)降低16%（p=0.0005）；（4）總體而言，綜合衡量心血管死亡或心臟衰竭住院主要終點(diǎn)，風(fēng)險(xiǎn)降低20%（p=0.0000002）。
該產(chǎn)品化學(xué)純度>98%，手性純度>99%。
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