中文名稱:N-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸鹽
中文同義詞:N-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸;甲基-[2-(4-硝基-苯基)-乙基]-胺鹽酸鹽;N-甲基-2-(4-硝基苯基)乙胺鹽酸鹽;N-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸鹽;多非利特中間體
英文名稱:N-Methyl-4-nitrophenethylaminehydrochloride
英文同義詞:METHYL-[2-(4-NITRO-PHENYL)-ETHYL]-AMINE;N-METHYL-4-NITROPHENETHYLAMINEHYDROCHLORIDE;N-METHYL-[2-(4-NITRO-PHENYL)-ETHYL]-AMINE;N-METHYL-2-(4-NITROPHENYL)ETHYLAMINEHYDROCHLORIDE;AURORAKA-7763;METHYL-[2-(4-NITRO-PHENYL)-ETHYL]-AMINEHYDROCHLORIDE;N-Methyl-2-(4-nitrophenyl)ethanaMinehydrochloride;N-Methyl-4-NitrophenylethylaMineHCl
CAS號(hào):166943-39-1
分子式:C9H13ClN2O2
分子量:216.66
EINECS號(hào):1592732-453-0
性質(zhì)熔點(diǎn)222-227°C
儲(chǔ)存條件Sealedindry,RoomTemperature
溶解度DMSO,Methanol
形態(tài)Solid
顏色WhitetoLightYellowInChIKeyVGJDSNZOPPZCTB-UHFFFAOYSA-NN-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸鹽
用途與合成方法應(yīng)用N-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸鹽為醫(yī)藥中間體，可用于合成其他具有一定生物活性的化合物如多非利特。多非利特為美國(guó)Pfizer公司開(kāi)發(fā)的針對(duì)心房顫動(dòng)的口服抗心律失常藥，具有較高的逆轉(zhuǎn)為竇性心律的作用，2000年5月在美國(guó)首次上市，為第III類抗心律失常藥物?？剐穆墒С５亩喾抢毓_(kāi)于歐洲專利EP-A-0245997，其同族專利有US4959366（分案申請(qǐng)US5079248）、CN1014529等，該公開(kāi)的專利中描述了多非利特的多種合成方法，但均存在原料不易得，工業(yè)化生產(chǎn)成本較高的問(wèn)題。多非利特是一種結(jié)構(gòu)上類似于抗心律失常藥索他洛爾的甲烷磺胺衍生物。其藥理作用機(jī)制是通過(guò)抑制快速鉀電流(Ikr)增加動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間（QT間期）而發(fā)揮Ⅲ類抗心律失常藥物的效應(yīng)。經(jīng)1999年美國(guó)食品及藥品管理局FDA批準(zhǔn)，并于2000年5月在美國(guó)首次上市。大量臨床研究表明，多非利特可用于治療和預(yù)防房性節(jié)律障礙和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，對(duì)于轉(zhuǎn)復(fù)新近發(fā)生的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)方面的療效優(yōu)于其他抗心律失常藥。并可用于預(yù)防室性心動(dòng)過(guò)速的發(fā)生，緩解心力衰竭患者病情。具有療效顯著、不良反應(yīng)相對(duì)較小等優(yōu)點(diǎn)，是一種作用強(qiáng)、選擇性好的抗心率失常藥。N-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸鹽為多非利特合成重要中間體。
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