3-O-乙基抗壞血酸醚又叫維生素C乙基醚。維生素C由于其結構上有4個(gè)羥基，不能被皮膚直接吸收，且容易被氧化而導致變色，作為美白劑在化妝品使用上受到了限制。3位羥基烴基化后制得的維生素C乙基醚是不變色的維生素C衍生物，而且不影響其生物活性的作用，從而填補了市場(chǎng)同類(lèi)產(chǎn)品空白。研究表明，維生素C乙基醚進(jìn)入皮膚后容易被酶分解而發(fā)揮維生素C的作用。
用途維生素C乙基醚（VC乙基醚）是一種親油親水的兩性維生素C衍生物，不僅保留了維生素C的氧化還原作用而且非常穩定，是不變色的維生物C衍生物，而且它是親油親水兩性物質(zhì)，這不僅使其在配方中能夠極為方便的使用，更加使其容易穿透角質(zhì)層進(jìn)入真皮層，進(jìn)入皮膚后容易被生物酶分解而發(fā)揮維C的作用，從而提高其生物利用度。作用機制VC乙基醚通過(guò)透過(guò)角質(zhì)層直達基底層黑色素細胞，抑制酪氨酸酶活性，抑制黑色素的形成，還原黑色素為無(wú)色，從而高效美白肌膚。并且VC乙基醚能夠進(jìn)入真皮層后直接參與膠原蛋白的合成修復皮膚細胞活性，使膠原蛋白增加，從而使皮膚變得充盈富有彈性，使肌膚細膩光滑。3-O-乙基-L-抗壞血酸可能是對羥基苯乙酮溶液的一種有用的穩定劑。
應用3-O-乙基抗壞血酸醚(維生素C乙基醚)是油水兩溶的物質(zhì)，這使得配方師可以任將其加入油相或水相，亦可以在高溫或低溫時(shí)加入，從而方便使用，更重要的一點(diǎn)是，這種兩溶性使其更容易穿透角質(zhì)層并進(jìn)入真皮層從而發(fā)揮其生物學(xué)功效，而這是其它維生素C衍生物所不具備的。它可通過(guò)抑制酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素形成；具有美白和祛斑作用(2％添加時(shí))；抗日光引起的炎癥，有較強的抗菌消炎作用；同時(shí)改善皮膚暗淡無(wú)光澤，賦予皮膚光澤有彈性，修復皮膚細胞活性，促進(jìn)膠原蛋白產(chǎn)生。
應用1.通過(guò)作用于酪氨酸酶的Cu2+抑Chemicalbook制其活性，阻斷黑色素形成；2.非常有效美白和祛斑作用（2%添加時(shí)）；3.抗日光引起的炎癥，有較強的抗菌消炎作用；4.改善皮膚暗淡無(wú)光澤，賦予皮膚彈性；5.修復皮膚細胞活性，促進(jìn)膠原蛋白產(chǎn)生。
制備1）5,6-O-異亞丙基-抗壞血酸的合成：向1.5升的單口燒瓶中加入70g抗壞血酸，22克對甲苯磺酸，700毫升丙酮，室溫(25℃)下反應8小時(shí)，反應液中有大量結晶生成。過(guò)濾，濾餅用丙酮洗滌，真空干燥后，得到5,6-O-異亞丙基-L-抗壞血酸晶體80克，收率為93％。補足丙酮和抗壞血酸后，重復該步反應可循環(huán)制得5,6-O-異亞丙基-L-抗壞血酸。2）3-O-烷基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸的合成：DMSO為溶劑，溴乙烷與抗壞血酸摩爾比為0.5/1：稱(chēng)取30克5,6-O-異亞丙基-L-抗壞血酸，溶于120毫升DMSO中，加入7.6克溴乙烷，11.6克碳酸氫鈉，然后在70℃下反應2小時(shí)。冷卻至室溫(25℃)后，用1000毫升甲苯分三次萃取，萃取液經(jīng)水洗后濃縮結晶得到3-O-乙基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸16.2克，以溴乙烷計收率為95％。實(shí)例103-O-乙基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸脫保護：3）3-O-乙基抗壞血酸的合成：3-O-乙基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸10克溶于100毫升甲醇，再加入5毫升(體積分數為50％)鹽酸，加熱至60℃反應3小時(shí)。用碳酸氫鈉中和后加入乙酸乙酯萃取結晶得到3-O-乙基抗壞血酸8.2克，收率為98％。用法用量
【應用】美白祛斑產(chǎn)品、抗衰老產(chǎn)品，水劑、凝膠、精華素、乳液、護膚霜等。【推薦用量】0.1-2.0%，適用于美白祛斑產(chǎn)品，祛皺和抗衰老產(chǎn)品。【操作建議】最好在PH3.0-6.0條件下使用，美白祛斑效果**。
智藥研習社官方微信
制藥在線(xiàn)官方微信
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
