人參皂苷-Rh2(Ginsenoside Rh2,簡(jiǎn)稱(chēng)GS-Rh2)是從人參中分離得到的原人參二醇型低糖鏈皂苷單體。它是生曬參加工紅參時(shí),由于某些原人參二醇組人參皂苷受熱分解，配基上糖鏈斷裂降解產(chǎn)生的次皂苷。杭州雙馬生物工程有限公司此次推出的人參皂苷-Rh2系列產(chǎn)品，經(jīng)由杭州雙馬生物研發(fā)所研究人員以及日本八重墻發(fā)酵技研株式會(huì )社的共同努力，將紅參中天然所含的Rh2成分從原有的 1/100000 提升至2%-5%。 大大提升了Rh2的保健及藥用價(jià)值。
人參皂苷RH2的作用
（一）抑制腫瘤細胞生長(cháng)
1、調節腫瘤細胞信號通路系統
細胞信號通路系統是指細胞接受外界信號，通過(guò)一整套特定的機理，將細胞外的信號傳導為細胞內信號，最終調節特定基因表達，并引起細胞的應答反應。
1）蛋白激酶c（PKC）和胰島素樣生長(cháng)因子（IG-Fs），胰島素樣生長(cháng)因子I受體（IGF IR）信號通路。人參皂苷Rh2可能通過(guò)降低細胞內鈣離子濃度來(lái)抑制PKC的轉位和激活，并通過(guò)抑制細胞內PK Ca蛋白的表達，最終阻礙PK Ca介導的增殖信號傳導過(guò)程。
2）介導半胱氨酸蛋白酶（Caspase）和B細胞淋巴瘤/白血病-2（Bcl-2）
2、影響細胞端粒酶的活性
端粒酶是一種RNA反轉錄酶，它能以自身RNA為模版，反轉錄合成端粒的重要序列。端粒酶是腫瘤的特異標志物。有一種說(shuō)法：端粒酶活性高，腫瘤細胞活躍人參皂苷Rh2抑制端粒酶活性，使腫瘤細胞的端粒長(cháng)度不能維持而進(jìn)入衰老并最終死亡。
3、阻斷腫瘤細胞重要成分的合成與代謝
人參皂苷Rh2主要通過(guò)阻斷生物反應體系中一些重要酶類(lèi)的合成與代謝來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用，按此途徑治療惡性腫瘤，治療效果一般比較徹底，不易復發(fā)。
（二）誘導腫瘤細胞凋亡
細胞凋亡像花開(kāi)花落一樣，是一種主動(dòng)的生理過(guò)程。正常情況下，細胞增殖與細胞凋亡之間始終保持著(zhù)有增有減的動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)，這種動(dòng)態(tài)平衡可維持細胞正常穩定的增殖。當某種因素引起細胞增殖失控和細胞凋亡受阻時(shí)，便可導致細胞異常增殖而發(fā)生癌癥。研究發(fā)現，通過(guò)某些藥物或以人工方式加速癌細胞凋亡可以治療癌癥。實(shí)驗證實(shí)Rh2能夠通過(guò)不同途徑誘發(fā)腦膠質(zhì)瘤，肝癌等多種癌細胞凋亡，恢復正常細胞增殖，有效的治療癌癥。
（三）逆轉腫瘤細胞的異常分化
細胞形態(tài)學(xué)上用細胞分化程度來(lái)判定癌癥的惡性程度，用以選擇臨床治療方案。一般認為，細胞分化程度高，惡性程度低；細胞分化程度低，其惡性程度高。癌細胞最明顯的特點(diǎn)是細胞在分化過(guò)程中受阻，不能向正常細胞方向分化；而且，癌細胞還具有高增殖能力。這就是為什么癌癥病人一旦確診后，病情迅速惡化的主要原因。對于癌細胞發(fā)生這一病理現象的了解，臨床采用相應的措施將癌細胞轉化成正常細胞來(lái)治療癌癥，這種方式稱(chēng)作癌細胞逆轉或分化效應。人參皂苷Rh2就是一種外源性分化誘導劑。它通過(guò)誘導分化凋亡，使癌細胞不僅在形態(tài)上出現分化改變，而且在功能上也出現了分化改變，最終使癌細胞重新向正常細胞演變，甚至完全轉變成正常細胞.它作為腫瘤生物治療學(xué)的一個(gè)新領(lǐng)域，已日益受到關(guān)注．實(shí)驗證明，Rh2能夠誘導肝癌細胞、黑色素瘤、畸胎瘤、白血病等癌細胞向正常細胞方向逆轉。這種癌細胞的逆轉不產(chǎn)生任何毒副作用。
(四)逆轉腫瘤藥物耐藥性
在治療腫瘤的過(guò)程中，發(fā)現臨床化療失敗常與腫瘤細胞對化療藥物產(chǎn)生耐藥性有關(guān)。人參皂苷Rh2可以作為腫瘤耐藥逆轉劑提高化療藥物的抗腫瘤活性。據實(shí)驗結果例如人參皂苷Rh2在體外可以促進(jìn)白血病耐藥細胞系P388/ ADM發(fā)生耐藥逆轉,從而提高了柔毛霉素和長(cháng)春堿的細胞毒作用。它可以使對紫衫醇產(chǎn)生耐藥性的多種乳腺癌細胞致敏。人參皂苷Rh2具有較強的抗腫瘤活性,可用于對多種抗腫瘤藥物產(chǎn)生耐藥性的癌癥的治療.
(五)通過(guò)提高免疫力達到抗腫瘤目的
免疫功能是自身天然防御疾病的屏障，免疫功能失調，則免疫監視功能失去作用，不能清除突變細胞，也是引發(fā)腫瘤的原因之一。人參皂苷Rh2能夠通過(guò)多種途徑調節和增強機體免疫功能，對免疫系統具有保護作用。人參皂苷Rh2可顯著(zhù)提高IL-2活性，提高巨噬細胞的吞噬功能和NK細胞的殺傷活性，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。對免疫系統具有保護作用是Rh2優(yōu)于其他抗腫瘤藥物的一大特點(diǎn)。人參皂苷Rh2作為免疫調節因子，還可促進(jìn)白蛋白、γ球蛋白的合成，提高T細胞和巨噬細胞的功能，因而能抑制腫瘤細胞的增殖，同時(shí)還能抑制正常淋巴細胞染色體突變，穩定免疫系統，達到抗腫瘤效果。
(六)抗腫瘤轉移
惡性腫瘤都具有高增殖性的特點(diǎn)，且容易通過(guò)淋巴、血液途徑發(fā)生轉移。主要的轉移方式有淋巴轉移、血液轉移、種植轉移。 通過(guò)人參皂苷Rh2對抗癌細胞轉移實(shí)驗研究發(fā)現，人參皂苷Rh2對小鼠B16一BL6黑色素瘤細胞高轉移株自發(fā)性肺部轉移具有顯著(zhù)的抑制作用，Rh2在26，52mg／kg的劑量下的肺系數于對照組有顯著(zhù)的差乒，Rh2在8．3，16．6 mg／kg的劑量下預先給藥，肺轉移抑制率為44％，64％，其中16．6 mg／kg的劑量下肺轉移節結數與對照比較，具有明顯差異．
(七)與化療藥物聯(lián)用增效減毒
在治療腫瘤的過(guò)程中，發(fā)現臨床化療失敗常與腫瘤細胞對化療藥物產(chǎn)生耐藥性有關(guān)。人參皂苷Rh2可以作為腫瘤耐藥逆轉劑提高化療藥物的抗腫瘤活性。一般的化療藥物不易進(jìn)入癌細胞，癌細胞中有種P-糖蛋白可將化療藥物排出，造成癌細胞對化療藥物產(chǎn)生耐受性差，Rh2具有可親水及親油的特性，可以輕易進(jìn)入細胞核內而殺死癌細胞。 尤其和傳統的化療藥物聯(lián)合應用時(shí)效果更好。當劑量為15. 0mg/ L的人參皂苷Rh2與0. 4 mg/ L的順鉑(DDP)聯(lián)合使用時(shí),對癌細胞的抑制率與十倍劑量DDP (4. 0mg/ L)的抑癌效果相同,說(shuō)明人參皂苷Rh2能大大提高PC23M細胞對DDP的敏感性。其機理主要是二者通過(guò)不同途徑誘導腫瘤細胞凋亡，產(chǎn)生協(xié)同作用,從而提高了低劑量DDP誘導細胞凋亡的能力。
人參皂苷Rh2其他作用
除去抗腫瘤作用外，人參皂苷具有提高機體免疫力、抗菌、改善心腦血管供血不足、調節中樞神經(jīng)系統、抗疲勞、延緩衰老等作用。
其中Rh2具有抑制NO、PEG2蛋白等抗炎活性，使細胞膜穩定并提高其應變性，進(jìn)而起到抗過(guò)敏的作用，該作用可歸結為免疫調節作用。
在抗幽門(mén)螺旋桿菌方面，人參皂苷Rh2、Rh3、Rg3、Rg5和Rk1等對螺旋桿菌引起的不正常增生，進(jìn)而對胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍及胃癌等有一定的防治作用。
在改善心腦血管供血方面，研究者發(fā)現原人參二醇組皂苷對急性心肌缺血具有保護作用，可能與其增強抗氧化酶活性，減少自由基對心肌的氧化損傷，糾正心肌缺血。此外，人參皂苷在通過(guò)抑制腦組織各部分自由基的損傷，提高自由基清除酶的活性起到保護腦功能、延緩腦老化及提高記憶功能等作用。
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