【產(chǎn)品名稱(chēng)】齊墩果酸
【英文名稱(chēng)】Oleanic acid
【化 學(xué) 名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid
【異 名】土當歸酸
【C A S 號】508-02-1
【EINECS號】 208-081-6[1]
【來(lái) 源】主要提取來(lái)源木犀科植物齊墩果的葉;女貞果實(shí);龍膽科植物青葉膽全草;川西獐牙菜;傘形科植物大星芹的葉、根;五加科植物楤木的根皮及莖皮;葫蘆科植物大籽雪膽可愛(ài)雪膽、中華雪膽(金龜蓮、羅鍋底) 的塊根。
【分 子 式】C30H48O3
【分 子 量】456.71
【成分分類(lèi)】五環(huán)三萜類(lèi)
【規 格】95%,>98%
【鑒 別】
(1)取本品約50mg,加2ml溶解后,加2滴,振搖,靜止,液自無(wú)色(或淡黃色)漸變?yōu)榈t色。
(2)取本品少量,加lml,微熱使溶解,滴加1滴,即顯紫紅色,放置后色漸變深。
(3)取本品少量,加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g,加冰乙酸10ml溶解,即得)0.2ml,加0.8ml,置沸水浴中加熱數分鐘,顯紫紅色,加2ml,紫紅色溶入中,放置不變色。
(4)本品的紅外光吸收圖譜所顯的各主要吸收峰應與對照品一致。
【檢 查】氯化物 取本品50mg加水25ml,強力振搖15min,濾過(guò),取濾液依法檢查(中國藥典1977年版一部附錄4頁(yè)),如發(fā)生渾濁,與標準氯化鈉溶液7ml成的對照液比較,不得更濃(0.14%)。 有關(guān)雜質(zhì) 取本品,加等量的乙醇,制成每lml中含lmg的溶液,照薄層層析法(中國藥典1977年版一部附錄38頁(yè))試驗,吸取上述溶液l0ml,點(diǎn)于硅膠G薄層板上,以:(10:1)為展開(kāi)劑。展開(kāi)后,取出揮散溶劑,噴以5%磷鉬酸乙醇液顯色,置120℃加熱數分鐘,除主斑點(diǎn)外,不得顯其他斑點(diǎn)。 干燥失重 取本品約0.5g,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過(guò)0.5%(中國藥典1977年版一部附錄44頁(yè))。 熾灼殘渣 不得過(guò)0.1%(中國藥典1977年版一部附錄45頁(yè))。
【含量測定】取本品約0.15g,精密稱(chēng)定,加無(wú)水乙醇20ml、苯5ml,微熱使溶解,加指示液8滴,用0.05mol/L乙醇制氫液滴定,并做空白試驗校正,即得(每lml0.05mol/L乙醇制氫液相當于22.84mg的C30H48O3)。
【藥理藥效】
1.減輕肝損傷:齊墩果酸為五環(huán)三萜類(lèi)化合物,對引起的大鼠急慢性肝損傷有明顯保護作用。經(jīng)治療后,腫大的線(xiàn)粒體與擴張的粗面內質(zhì)網(wǎng)得到恢復。還可使急性和慢性肝損傷的肝細胞氣球樣變性、壞死和炎性反應明顯減輕。肝內甘油三酯蓄積減少,糖原量增多。
2.降低血漿谷丙轉氨酶活性:齊墩果酸對急性、慢性肝炎及肝硬化動(dòng)物均有明顯降酶作用。
3.降低血清r-球蛋白,并與組織學(xué)觀(guān)察所見(jiàn)之肝臟有關(guān)炎癥反應減輕相一致。
4.促進(jìn)肝細胞的再生:齊墩果酸可促使大鼠殘留肝臟的核分裂相數目明顯增多,再生度高于對照組,提示具有促進(jìn)細胞再生的作用。
5.降低肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平:由于腦勻漿酷氨酸水平明顯下降,可抑制假性神經(jīng)遞質(zhì)的生成,故有利于肝性腦病的防治。
6.抑制肝纖維增生:經(jīng)齊墩果酸治療的肝纖維化的大鼠,肝纖維增生嚴重并明顯減輕,肝膠原蛋白含量減少,提示具有防治肝硬化的作用。
7.齊墩果酸對小鼠單核吞噬細胞系統、巨噬細胞吞噬功能和實(shí)驗性關(guān)節炎有明顯抑制作用,但對異性體液免疫功能和抗原結合細胞有影響。增強免疫和抑制S180瘤株生長(cháng)。
8.對染色體損傷有保護作用,對實(shí)驗性動(dòng)脈粥樣硬化有預防作用,還可糾正蛋白代謝障礙。
【不良反應】
1、少數患者有口干、腹瀉、上腹部不適感,經(jīng)對癥處理可消失。
2、個(gè)別患者出現血小板輕度減少,停藥后可恢復。 【臨床應用】本品系肝病輔助藥,臨床用于治療傳染性急性黃疸型肝炎,具有明顯的降低谷丙轉氨酶及退黃效果,改善病**和慢性遷延性肝炎患者的癥狀,體征和肝功能;還可用于銀屑病,風(fēng)濕性關(guān)節炎,腎炎水腫,肝硬化腹水,急慢性肝炎,胃痛淋濁,血崩,跌打損傷,癰腫,腰膝酸軟,胎動(dòng)不安等癥。 上海傳染病醫院等單位用本品觀(guān)察治療急性黃疸型肝炎280例,結果治愈率為64.8%,總有效率為94.4%。明顯高于西藥對照組的44%和88.1%;2.治療慢性肝炎298例,結果顯效率為43.7%,總有效率為69.8%。
【貯 藏】 陰涼干燥,避光環(huán)境保存
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