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苯磷硫胺說明書

苯磷硫胺
基本信息
(S)-3-CHLORO-PYRROLIDINE
3-(S)-氯吡咯烷鹽酸鹽;(3R)-3-氯吡咯烷
(S)-3-Chloro-pyrrolidine
(S)-3-Chloro-pyrrolidine;(3R)-3-Chloropyrrolidine
1289585-22-3
C4H8ClN
106
說明書
苯磷硫胺是脂溶性維生素B1衍生物,除物理化學性質與水溶性維生素B1不同之外,結構上的不同之處在于有一個開放性的噻唑環(huán),在體內通過閉環(huán)作用形成有生理活性的維生素B1。
攝入苯磷硫胺后,維生素B1的最大血藥濃度比攝入維生素B1高約5倍,最大生物利用度約為攝入維生素B1的3.6倍,并且比其他脂溶性維生素B1衍生物更高。人和動物研究證明,與水溶性維生素形式相比,苯磷硫胺的生物利用度和生物活性更高。與維生素B1相比,在血漿、全血、紅細胞和組織中,苯磷硫胺產生的維生素B1及其磷酸鹽峰值和總濃度更高,其血漿半衰期也更長。在肌肉組織(5倍)和腦中(25倍)相對生物利用度增加更顯著,在其他組織如肝腎,也有10~40%的提高。
成人口服苯磷硫胺和鹽酸硫胺,測定血中總維生素B1量、血中的輔酶型維生素B1(焦磷酸硫胺素)和游離型維生素B1的增加,結果表明,與鹽酸硫胺相比,苯磷硫胺在消化管的吸收最高,血中總維生素B1維持很高的濃度,輔酶型維生素B1的轉化率也很高。
作用
苯磷硫胺是維生素B1的脂溶性衍生物,改善了水溶性維生素B1生物利用度低的缺點,提高了血液和組織中硫胺素的濃度,從而提高了療效。
苯磷硫胺已經在美國、日本、歐洲等世界各地廣泛上市,其上市劑型有片劑、顆粒劑等劑型,適應癥為:
(1)用于維生素B1缺乏癥的預防及治療;
(2)用于維生素B1需求量增大,從食物中攝取不充分時的補給(疲勞癥,甲狀腺功能亢進癥,妊娠期,哺乳期,劇烈體力勞動時等);
(3)用于治療非嗜酒性韋尼克腦??;
(4)用于治療腳氣??;
(5)用于下述疾病中,推測與維生素B1缺乏和代謝障礙相關時的治療,如:神經痛;肌肉痛、關節(jié)痛;末梢神經炎、末梢神經麻痹;心肌代謝障礙;便秘等胃腸運動機能障礙。
共有12家廠家
1997
中國大陸 /江蘇省
300至349
2006
中國大陸 /浙江省
30至39
1995
中國大陸 /浙江省
500以上
2004
中國大陸 /浙江省
50至59
2011
中國大陸 /上海市
50至59
2008
中國大陸 /上海市
150至199
2012
中國大陸 /陜西省
10人以下
中國大陸 /天津市
2015
中國大陸 /湖南省
10至19
2015
中國大陸 /陜西省
10至19
2014
中國大陸 /浙江省
50至59
2021年
中國大陸 /湖北省
10人以下
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