在藥代動(dòng)力學(xué)中,藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程按一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程進(jìn)行,故而藥物在體內(nèi)也存在相對(duì)穩(wěn)定的半衰期,稱作藥物消除半衰期或血漿半衰期,其具體定義是藥物在生物體內(nèi)濃度下降一半所需要的時(shí)間。那么,右**的半衰期是多久?
對(duì)健康志愿者(成人及老人)及肝腎疾病者進(jìn)行了藥代動(dòng)力學(xué)研究,健康受試者中,單劑量劑量達(dá)到7.5mg,并且進(jìn)行了7天連續(xù)給藥試驗(yàn),劑量分別為1,3和6mg,本品可被快速吸收,大約1小時(shí)達(dá)峰(tmax),終相半衰期大約為6小時(shí),健康成人連續(xù)服用本品不蓄積,在1-6mg;分布與和量呈線性關(guān)系。
一、吸收與分布、口服后本品快速吸收,口服后大約1小時(shí)達(dá)到血漿濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率低,為52%-59%。紅細(xì)胞非選擇性吸收。
二、代謝??诜?,右**主要通過(guò)氧化與去甲基化代謝,主要血漿代謝物為N-氧化右**與N-去甲基右**。N-去甲基右**與GABA受體結(jié)合率遠(yuǎn)低于右**,N-氧化右**與GABA受體結(jié)合不緊密。體外實(shí)驗(yàn)顯示右**代謝與CYP3A4與CYP2E1相關(guān)。右**對(duì)低溫儲(chǔ)藏肝細(xì)胞不顯示任何對(duì)CYP450 1A2,2A6,2C9,2C19,2D6,2E1,3A4的抑制作用。
三、消除??诜蘸?,右**消除半衰期大約為6小時(shí),口服消旋**,劑量的75%以代謝物的形式在尿液中排出。右**的消除與**相似,小于10%口服劑量的右**以原形藥物從尿液中消除。
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