在藥代動(dòng)力學(xué)中,藥物在體內的代謝過(guò)程按一級動(dòng)力學(xué)過(guò)程進(jìn)行,故而藥物在體內也存在相對穩定的半衰期,稱(chēng)作藥物消除半衰期或血漿半衰期,其具體定義是藥物在生物體內濃度下降一半所需要的時(shí)間。那么,右**的半衰期是多久?
對健康志愿者(成人及老人)及肝腎疾病者進(jìn)行了藥代動(dòng)力學(xué)研究,健康受試者中,單劑量劑量達到7.5mg,并且進(jìn)行了7天連續給藥試驗,劑量分別為1,3和6mg,本品可被快速吸收,大約1小時(shí)達峰(tmax),終相半衰期大約為6小時(shí),健康成人連續服用本品不蓄積,在1-6mg;分布與和量呈線(xiàn)性關(guān)系。
一、吸收與分布、口服后本品快速吸收,口服后大約1小時(shí)達到血漿濃度峰值。血漿蛋白結合率低,為52%-59%。紅細胞非選擇性吸收。
二、代謝。口服后,右**主要通過(guò)氧化與去甲基化代謝,主要血漿代謝物為N-氧化右**與N-去甲基右**。N-去甲基右**與GABA受體結合率遠低于右**,N-氧化右**與GABA受體結合不緊密。體外實(shí)驗顯示右**代謝與CYP3A4與CYP2E1相關(guān)。右**對低溫儲藏肝細胞不顯示任何對CYP450 1A2,2A6,2C9,2C19,2D6,2E1,3A4的抑制作用。
三、消除。口服吸收后,右**消除半衰期大約為6小時(shí),口服消旋**,劑量的75%以代謝物的形式在尿液中排出。右**的消除與**相似,小于10%口服劑量的右**以原形藥物從尿液中消除。
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