SLU-PP-332 是一種雌激素受體相關(guān)受體的全激動劑（基于細(xì)胞共轉(zhuǎn)染/報(bào)告基因檢測的EC50：ERRα = 98 nM，ERR? = 230 nM，ERRγ = 430 nM），對 ERRα 的效力最高。其開發(fā)旨在模擬運(yùn)動的生理益處，在臨床前研究中顯示出緩解肥胖和代謝綜合征等病癥的潛力。該化合物可激活所有三種 ERR 亞型，對 ERRα 略具更高效力，使其成為代謝疾病治療應(yīng)用的重要候選者。
作用機(jī)制
SLU-PP-332 通過激活核內(nèi)受體 ERRs 發(fā)揮作用，這些受體參與調(diào)節(jié)能量代謝。在給藥后，它誘導(dǎo)了類似于運(yùn)動時觀察到的生理適應(yīng)性變化，即增加脂肪酸氧化和能量消耗。具體而言，研究表明 SLU-PP-332 導(dǎo)致：
1. 增加脂肪酸氧化：與對照組相比增加25%。
2. 減少碳水化合物利用：表明偏向脂質(zhì)代謝。
3. 增強(qiáng)葡萄糖攝?。禾貏e是在長期治療后的肌肉組織中。
應(yīng)用
SLU-PP-332 在以下方面具有潛在應(yīng)用：
1. 代謝綜合征治療：通過減少脂肪質(zhì)量并改善胰島素敏感性。
2. 肥胖管理：在小鼠模型中展示了減重和改善代謝健康的功效。
3. 模擬運(yùn)動研究：為因健康限制無法進(jìn)行常規(guī)活動的人群提供替代方案。
安全性及副作用
雖然關(guān)于 SLU-PP-332 安全性的特定人類臨床數(shù)據(jù)有限，但臨床前研究表明它有效降低肝臟甘油三酯，并且動物模型未發(fā)現(xiàn)顯著不良反應(yīng)。需要進(jìn)一步研究以全面了解其在人類中的安全性概況及潛在副作用。
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