SLU-PP-332 是一種雌激素受體相關(guān)受體的全激動(dòng)劑（基于細胞共轉染/報告基因檢測的EC50：ERRα = 98 nM，ERR? = 230 nM，ERRγ = 430 nM），對 ERRα 的效力最高。其開(kāi)發(fā)旨在模擬運動(dòng)的生理益處，在臨床前研究中顯示出緩解肥胖和代謝綜合征等病癥的潛力。該化合物可激活所有三種 ERR 亞型，對 ERRα 略具更高效力，使其成為代謝疾病治療應用的重要候選者。
作用機制
SLU-PP-332 通過(guò)激活核內受體 ERRs 發(fā)揮作用，這些受體參與調節能量代謝。在給藥后，它誘導了類(lèi)似于運動(dòng)時(shí)觀(guān)察到的生理適應性變化，即增加脂肪酸氧化和能量消耗。具體而言，研究表明 SLU-PP-332 導致：
1. 增加脂肪酸氧化：與對照組相比增加25%。
2. 減少碳水化合物利用：表明偏向脂質(zhì)代謝。
3. 增強葡萄糖攝取：特別是在長(cháng)期治療后的肌肉組織中。
應用
SLU-PP-332 在以下方面具有潛在應用：
1. 代謝綜合征治療：通過(guò)減少脂肪質(zhì)量并改善胰島素敏感性。
2. 肥胖管理：在小鼠模型中展示了減重和改善代謝健康的功效。
3. 模擬運動(dòng)研究：為因健康限制無(wú)法進(jìn)行常規活動(dòng)的人群提供替代方案。
安全性及副作用
雖然關(guān)于 SLU-PP-332 安全性的特定人類(lèi)臨床數據有限，但臨床前研究表明它有效降低肝臟甘油三酯，并且動(dòng)物模型未發(fā)現顯著(zhù)不良反應。需要進(jìn)一步研究以全面了解其在人類(lèi)中的安全性概況及潛在副作用。
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