伊維菌素主要對體內線(xiàn)蟲(chóng)和體表節肢動(dòng)物具有良好驅殺作用。 其驅蟲(chóng)作用機理在于促進(jìn)突觸前神經(jīng)元釋放γ-氨基丁酸（GABA），從而打開(kāi) GABA 介導的氯離子通道。伊維菌素對無(wú)脊椎動(dòng)物神經(jīng)和肌肉細胞位于 GABA 介導位點(diǎn)附近的谷氨酸介導的氯離子通道也具有選擇性和高親和力，從而干擾神經(jīng)肌肉間的信號傳遞，使蟲(chóng)體松弛麻痹，導致蟲(chóng)體死亡或被排出體外。線(xiàn)蟲(chóng)的抑制性中間神經(jīng)元和興奮性運動(dòng)神經(jīng)元是其作用部位，而節肢動(dòng)物的作用部位是神經(jīng)肌肉接頭。對牛、羊的血矛線(xiàn)蟲(chóng)、奧斯特線(xiàn)蟲(chóng)、古柏線(xiàn)蟲(chóng)、毛圓線(xiàn)蟲(chóng)（包括艾氏毛圓線(xiàn)蟲(chóng)）、圓形線(xiàn)蟲(chóng)、仰口線(xiàn)蟲(chóng)、細頸線(xiàn)蟲(chóng)、毛首線(xiàn)蟲(chóng)、食道口線(xiàn)蟲(chóng)、網(wǎng)尾線(xiàn)蟲(chóng)以及綿羊夏伯特線(xiàn)蟲(chóng)成蟲(chóng)、第四期幼蟲(chóng)驅除率 97％～100％。對節肢動(dòng)物亦很有效，如蠅蛆、螨和虱等。對嚼虱和綿羊羊蜱蠅療效稍差。伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效，藥物雖不能立即使蜱死亡，但能影響攝食、蛻皮和產(chǎn)卵，從而降低生殖能力。對血蠅的作用相似。對豬的蛔蟲(chóng)、紅色豬圓線(xiàn)蟲(chóng)、蘭氏類(lèi)圓線(xiàn)蟲(chóng)、毛首線(xiàn)蟲(chóng)、食道口線(xiàn)蟲(chóng)、后圓線(xiàn)蟲(chóng)、有齒冠尾線(xiàn)蟲(chóng)成蟲(chóng)及未成熟蟲(chóng)體驅除率達 94％～100％，對腸道內旋毛蟲(chóng)（肌肉內旋毛 蟲(chóng)無(wú)效）也極有效，對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。對吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)無(wú)效。
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