描述：烏帕替尼（Upadacitinib）是一種JAK1抑制劑，目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗中表現(xiàn)出了很好的療效。
作用：Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效，有選擇性的JAK1抑制劑，用于治療一些自身免疫性疾病, IC50值為43 nM。
功效：烏帕替尼目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗中表現(xiàn)出了很好的療效。烏帕替尼是由國際領(lǐng)先的生物制藥企業(yè)艾伯維研發(fā)的小分子口服靶向藥物，去年Chemicalbook獲批用于治療成人和12歲及以上青少年特應(yīng)性皮炎（AD）、類風濕關(guān)節(jié)炎（RA）和銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA），成為目前我國覆蓋適應(yīng)癥最多的選擇性JAK1抑制劑。
體外研究：在生化檢測中，阿伐他替尼對JAK-1的選擇性比JAK-2（其參與紅細胞生成）高74倍，JAK-1的選擇性比JAK-3的58倍（這Chemicalbook涉及免疫監(jiān)視）。UAADACITIB對JAK-1在JAK-2和JAK-3上的選擇性增強可能在RA范圍內(nèi)提供改善的風險-風險分布。
體內(nèi)研究：AbbVie開發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗中，使用立即釋Chemicalbook放制劑，發(fā)現(xiàn)Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評估的多劑量中與劑量成比例。
用途：AbbVie開發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗中，使用立即釋Chemicalbook放制劑，發(fā)現(xiàn)Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評估的多劑量中與劑量成比例。
用途：烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎等疾病。JAK激酶，是一類非受體酪氨酸激酶家族，已發(fā)現(xiàn)四個成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號轉(zhuǎn)導子和轉(zhuǎn)錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚，然后穿過核膜進入核內(nèi)調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達，該信號通路稱為JAK-STAT途徑Chemicalbook，因此JAK在免疫介導的疾病病理生理過程中發(fā)揮重要作用，可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應(yīng)性皮炎、風濕性關(guān)節(jié)炎，銀屑病、潰瘍性結(jié)腸炎等，2017年類風濕關(guān)節(jié)炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國內(nèi)上市，是第一個被批準用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻止細胞內(nèi)可導致類風濕關(guān)節(jié)炎的炎癥細胞因子的信號轉(zhuǎn)導。
相關(guān)類別：
信號通路 >> 表觀遺傳學 >> JAK
信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> JAK
信號通路 >> 干細胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
密度：1.6±0.1 g/cm3
分子式：C17H19F3N6O
分子量：380.368
精確質(zhì)量：380.157257
LogP：3.06
折射率：1.678
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