描述：Mirogabalin besylate 是一種選擇性的，可口服的電壓門控性鈣通道 (voltage-gated calcium channels) 亞基 α2δ 的有效配體，對(duì)人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分別為 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM
靶點(diǎn)：Kd: 13.5 nM (Human α2δ-1), 22.7 nM (Human α2δ-2), 27 nM (Rat α2δ-1), 47.6 nM (Rat α2δ-2)
體外研究：Mirogabalin besylate是電壓門控鈣通道α2δ亞基的配體，人α2δ-1，人α2δ-2，大鼠α2δ-1和大鼠α2δ的Kds分別為13.5 nM，22.7 nM，27 nM和47.6 nM。 -2，分別。 Mirogabalin顯示大鼠皮質(zhì)腦勻漿中加巴噴丁結(jié)合位點(diǎn)的結(jié)合親和力，IC50值為16.0 nM。 Mirogabalin對(duì)50μM的任何其他受體，通道，轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白或酶沒有影響
體內(nèi)研究：在部分坐骨神經(jīng)結(jié)扎模型大鼠中，米羅巴林苯磺酸鹽（3和10mg / kg）以劑量依賴性方式顯著增加AUC0-8小時(shí)值。 Mirogabalin（2.5,5和10 mg / kg）引起AUC0-12小時(shí)值的顯著和劑量依賴性增加并增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用，在第1天，第3天估計(jì)ED50為4.4,3.1和<2.5 mg / kg和第5天。此外，米諾巴林苯磺酸鹽對(duì)口服3和10 mg / kg時(shí)的旋轉(zhuǎn)桿性能和運(yùn)動(dòng)活性沒有明顯影響，在10,30和100 mg / kg時(shí)對(duì)旋轉(zhuǎn)桿性能有顯著抑制作用，并降低運(yùn)動(dòng)活性。大鼠為30和100 mg / kg
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠[1]將80只雄性大鼠分成8組?？诜o予苯磺酸米羅巴林（1,3,10,30和100mg / kg）或載體（對(duì)照）后，使用SUPERMEX系統(tǒng)測(cè)量運(yùn)動(dòng)活性1小時(shí)。根據(jù)旋轉(zhuǎn)棒試驗(yàn)中試驗(yàn)化合物（米羅那林苯磺酸鹽等）的峰值效應(yīng)時(shí)間，苯甲卡巴林苯磺酸鹽的預(yù)處理時(shí)間設(shè)定為6小時(shí)，普瑞巴林的預(yù)處理時(shí)間設(shè)定為4小時(shí)
分子量：C18H25NO5S
分子量：367.460
精確質(zhì)量：367.145355
儲(chǔ)存條件：-20°C
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