首頁制藥產(chǎn)品大全原料藥 (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環(huán)戊二醇

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環(huán)戊二醇

更新時間：2025-04-24

價格：面議

CAS號： 274693-27-5

藥典：中國藥典,美國藥典,英國藥典,歐洲藥典,日本藥典,企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

級別：藥用級

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產(chǎn)品詳情

產(chǎn)品關(guān)鍵詞： (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環(huán)戊二醇

是否為生產(chǎn)商：是

主要銷售市場：北美洲,中/南美洲,西歐,東歐,大洋洲,亞洲,中東,非洲

是否提供樣品：否

產(chǎn)品描述：

用途：Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受體拮抗劑，可用來治療血小板聚集

體外研究：與其他P2Y12R拮抗劑相比，替卡格雷在斑塊血小板中促進5'-二磷酸腺苷（ADP）誘導(dǎo)的Ca2 +釋放的更大抑制。替卡格雷超過P2Y12R拮抗作用的這種額外作用部分是抑制血小板上的平衡核苷轉(zhuǎn)運蛋白1（ENT1），導(dǎo)致細(xì)胞外腺苷的積累和Gs偶聯(lián)的腺苷A2A受體的激活[1]。與生理鹽水治療的小鼠相比，B16-F10細(xì)胞與替卡格雷治療小鼠的血小板相互作用減少

體內(nèi)研究：在B16-F10黑色素瘤靜脈內(nèi)和脾內(nèi)轉(zhuǎn)移模型中，用臨床劑量的替卡格雷（10mg / kg）治療的小鼠顯示出肺（84％）和肝（86％）轉(zhuǎn)移的顯著減少。此外，與鹽水治療的動物相比，替卡格雷治療改善了存活率。在4T1乳腺癌模型中觀察到類似的效果，在替卡格雷治療后肺（55％）和骨髓（87％）轉(zhuǎn)移減少[2]。單次口服替卡格雷（1-10mg / kg）對血小板聚集引起劑量相關(guān)的抑制作用。最高劑量（10mg / kg）的替卡格雷在給藥后1小時顯著抑制血小板聚集，并且在給藥后4小時觀察到峰值抑制

動物實驗：大鼠：普拉格雷（10mg / kg，口服）和替卡格雷（30mg / kg，口服），產(chǎn)生相似水平的血小板聚集抑制劑量，在出血時間測量前4小時給予大鼠。從其他大鼠制備新鮮的洗過的血小板（1×1010血小板/ mL）并懸浮在Hank's平衡鹽溶液中。在出血時間測量前1小時通過頸靜脈將血小板輸注至大鼠并確定出血時間[3]。 [2]小鼠：將雌性BALB / c小鼠皮下接種在具有4T1乳腺癌細(xì)胞的第四乳房墊中。一旦腫瘤可觸及，小鼠每天注射PBS或替卡格雷（10mg / kg）。一周后，小鼠接受原發(fā)性腫瘤切除術(shù)。在第28天，處死小鼠并收獲肺，股骨和脛骨。將來自肺和骨髓的解離細(xì)胞接種在含有60μM6-硫鳥嘌呤的培養(yǎng)基中。 14天后，將培養(yǎng)板用甲醇固定并用0.03％亞甲藍(lán)染色以計數(shù)轉(zhuǎn)移性4T1集落

密度：1.7±0.1 g/cm3

沸點：777.6±70.0 °C at 760 mmHg

分子式：C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S

分子量：522.568

閃點：424.0±35.7 °C

精確質(zhì)量：522.186096

PSA：163.74000

LogP：1.90

蒸氣壓：0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率：1.744

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