描述：Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制劑；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分別為1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM
相關類別：
信號通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
研究領域 >> 癌癥
靶點：IC50: 1.2 nM (FGFR1), 2.5 nM (FGFR2), 3.0 nM (FGFR3)and 5.7 nM (FGFR4)
體外研究：Erdafitinib在時間分辨熒光測定中抑制FGFR1-4的酪氨酸激酶活性，IC50值分別為1.2,2.5,3.0和5.7nM。 erdafitinib對密切相關的VEGFR2激酶的抑制作用較弱（與FGFR1相比效力低30倍），IC50值為36.8 nM。 JNJ-42756493結合FGFR1,3,4和2，Kd值分別為0.24,1.1,1.4和2.2nM。 VEGFR2的Kd值高于6.6 nM。 JNJ-42756493抑制FGFR1,3和4表達細胞的增殖，IC50值分別為22.1,13.2和25nM
體內研究;在來自人腫瘤細胞系或患有活化的FGFR改變的患者來源的腫瘤組織的異種移植物中，厄他替尼的施用導致有效的和劑量依賴性的抗腫瘤活性，伴隨著腫瘤中磷酸-FGFR和磷酸-ERK的藥效學調節(jié)
細胞實驗：Erdafitinib溶于DMSO。用厄他替尼（在2％DMSO中從10μM至0.01nM，最終濃度）處理KATO III，RT-112，A-204，RT-4，DMS-114，A-427和MDA-MB-453細胞。孵育4天后，使用MTT試劑測定細胞活力。光密度在540nm處確定
動物實驗：小鼠：攜帶SNU-16人胃癌（FGFR2擴增的）異種移植腫瘤的小鼠口服給予0,3,10或30mg / kg JNJ-42756493。在給藥后0.5,1,3,7,16和24小時收獲腫瘤組織和小鼠血漿（每個時間點3只小鼠）
密度：1.2±0.1 g/cm3
沸點：662.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式：C25H30N6O2
分子量：446.545
閃點：354.4±31.5 °C
精確質量：446.243011
PSA：77.33000
LogP：3.60
蒸汽壓：0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率：1.618
