本品是一類(lèi)新的雌激素受體拮抗劑——雌激素受體下調劑類(lèi)抗乳腺癌治療藥物。由于在許多乳腺癌患者中均發(fā)現有雌激素受體(ER),且腫瘤生長(cháng)受到雌激素的刺激,因此降低雌激素的濃度是目前治療乳腺癌的主要方法之一。本品可以與雌激素受體競爭性結合,親和力與雌二醇相似;本品還可阻滯受體,抑制雌激素的結合,并激發(fā)受體發(fā)生形態(tài)改變,降低ER濃度而損害腫瘤細胞,這種通過(guò)ER通道的作用與細胞增生標志物Ki67的減少有關(guān)。本品可下調人體乳腺癌細胞中的ER蛋白,將ER下調在腫瘤細胞內,使腫瘤的生長(cháng)最小化。由于本品不改變已存在的腫瘤ER狀態(tài),不影響新的ER產(chǎn)生,因此腫瘤繼續被“程序化”為ER陽(yáng)性,這樣本品持續發(fā)生治療作用。
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