通用名:磺丁基-β-環(huán)糊精鈉 商品名:Captisol®
鄭重聲明:Captisol® 是美國Ligand旗下Cydex出品的磺丁基-β-環(huán)糊精的專(zhuān)用商品名。市場(chǎng)上打著(zhù)Captisol旗號的產(chǎn)品如果不是Cydex出品,均為商標侵權。 美國FDA也認為不是所有磺丁基-β-環(huán)糊精都等同于Captisol®
化學(xué)描述
磺丁基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精6位（也包括2、3位）OH被磺丁基（CH2)4SO3H取代的產(chǎn)物，按不同的取代度可以分為單取代、多取代和全6位取代的β-環(huán)糊精，分子式也因此不同，磺丁基-β-環(huán)糊精是陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物，能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復合物，從而提高藥物的穩定性、水溶性、安全性，降低腎**、緩和藥物溶血性，控制藥物釋放速率，掩蓋不良氣味等。 目前已應用于注射藥、口服藥、鼻部用藥、眼部用藥，對于含氮類(lèi)藥物具有特殊的親和力和包合性。
| 規格牌號 | 分子量 | DMF | 包裝 |
|---|---|---|---|
| Captisol® | ~2160 gm/mol | 14364 Type V | 20g,100g,1kg,5kg,20kg |
特性應用
傳統制劑對于難溶性或不穩定性API一般混合使用有機溶劑、表面活性劑和極端pH環(huán)境進(jìn)行處理。這些制劑可能會(huì )是注射劑，這些注射劑容易引起刺激和副作用。而且，這種方式對API來(lái)說(shuō)不夠穩定，所以不是首選方式。
中性、陽(yáng)離子、非離子API已經(jīng)可以有效地與Captisol配合。加入Captisol以后，水溶性因子從10提高到25000。對比其它增溶技術(shù)和傳統方法，Captisol的增溶效果和配方可行性方案可以通過(guò)簡(jiǎn)單的實(shí)驗就能評估確定出來(lái)。
特別一點(diǎn)，使用Captisol不會(huì )對藥品本身的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效產(chǎn)生影響。而且，與傳統配方如共溶劑、乳劑或懸浮液相比，Captisol的劑量更容易控制。Captisol可以迅速徹底地被腎臟代謝掉。由于它的生物相容性好，可以用于注射、口服、眼膏、鼻用、外用和吸入制劑。
Captisol是基于注射用途的最高安全性進(jìn)行設計。體外實(shí)驗、體內急性實(shí)驗、亞急性和慢性**研究和含Captisol藥物人體實(shí)驗都為安全性提供了足夠的數據支持。
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