【性狀】黃色或橙色結晶性粉末,無(wú)臭,遇光、遇熱變?yōu)槌燃t色。在水中溶解,在乙醇中幾 乎不溶,在氯仿及乙醚中不溶。
【藥理作用】三氮脒屬于芳香雙脒類(lèi),是傳統使用的廣譜抗血液原蟲(chóng)藥,如對家畜梨形蟲(chóng)、 錐蟲(chóng)和無(wú)形體均有治療作用,但預防效果較差。
芳香雙脒類(lèi)的抗蟲(chóng)作用,同干擾蟲(chóng)體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)。這類(lèi)藥物 均會(huì )引起宿主低血糖。梨形蟲(chóng)和錐蟲(chóng)所進(jìn)行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄 糖。據稱(chēng)這類(lèi)藥物的殺錐蟲(chóng)作用,取決于它對錐蟲(chóng)需氧糖酵解的抑制作用和核 蛋白變性作用有關(guān)。例如,三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲(chóng)動(dòng)基體
(Kinetoplast)DNA的合成或復制,即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲(chóng)含DNA的 細胞器結合,通常一分子三氮脒能與4~5個(gè)DNA核苷酸結合。由于三氮脒一 DNA絡(luò )合物抑制動(dòng)基體DNA合成,使錐蟲(chóng)不能繁殖而發(fā)揮抗蟲(chóng)效應。
【適用癥】(1)牛 三氮脒對不同種屬梨形蟲(chóng)效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲(chóng)的牛,低至 0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治療量,24h后蟲(chóng)體消失,體溫恢復正 常,療效達100%。
本品對分歧巴貝斯蟲(chóng)、牛巴貝斯蟲(chóng)作用不佳,用藥4天后,血液中仍存在蟲(chóng)體, 但臨床癥狀已明顯改善,如使升高的體溫下降,死亡率減少等。
三氮脒對多數梨形蟲(chóng)的預防效果不佳。
對牛的無(wú)形體,間隔24~48h,二次注射7~lOmg/kg,也有較好效果。
據報道,三氮胺對非洲的某些錐蟲(chóng)病預防時(shí)有良效。
(2)馬 三氮脒對馬弩巴貝斯蟲(chóng)有良效,能完全清除蟲(chóng)體,但對馬巴貝斯蟲(chóng)療 效較差,需用6~12mg/kg大劑量,才能有效。但加大劑量,易出現 **反應。
最近有人證明,對馬巴貝斯蟲(chóng),需5mg/kg劑量,間隔24h,連用二次,才能 治愈。
三氮脒對馬媾疫也有良好效果,通常對輕度感染馬,接3.5mg/kg日量,連用 3天,療程結束后24h蟲(chóng)體消失,食飲逐漸恢復正常,水腫消失;但嚴重感染 馬匹,需按5~7mg/kg日量,并應視具體病情而加長(cháng)療程。
(3)犬、貓 置5mg/kg推薦劑量的三氮脒,對犬巴貝斯蟲(chóng)引起的臨床癥狀 有明顯消除作用。但對犬吉氏巴貝斯蟲(chóng),則需應用7mg/kg劑量, 才能徹底清除蟲(chóng)體,但此劑量對犬已能引起明顯的中樞神經(jīng)系統癥 狀。
三氮脒對貓的貓巴貝斯蟲(chóng)無(wú)效,但對貓的Babesia.herpailuri有效。
智藥研習社官方微信
制藥在線(xiàn)官方微信