通用名稱(chēng)：注射用頭孢唑肟鈉
英文名稱(chēng)：Ceftizoxime Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaozuowona
【成份】
本品主要成份為頭孢唑肟鈉，無(wú)輔料。
化學(xué)名稱(chēng)：（6R，7R）-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（甲氧亞氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學(xué)結構式：
分子式：C13H12N5NaO5S2
分子量：405.38
【性狀】
本品為白色至淡黃色結晶、結晶性或顆粒狀粉末。
【適應癥】
敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。
【規格】
（1）0.5g （2）0.75g （3）1.0g （4）1.5g（按C13H13N5O5S2計）
【用法用量】
1．成人常用量：一次1～2g，每8～12小時(shí)1次；嚴重感染者的劑量可增至一次3～4g，每8小時(shí)1次。治療非復雜性尿路感染時(shí)，一次0.5g，每12小時(shí)1次。
2．6個(gè)月及6個(gè)月以上的嬰兒和兒童常用量：按體重一次50mg/kg，每6～8小時(shí)1次。
3．腎功能損害者：腎功能損害的患者需根據其損害程度調整劑量。在給予0.5～1g的首次負荷劑量后，腎功能輕度損害的患者（內生肌酐清除率Clcr為50～79ml/分鐘）常用劑量為一次0.5g，每8小時(shí)1次，嚴重感染時(shí)一次0.75～1.5g，每8小時(shí)1次；腎功能中度損害的患者（Clcr為5～49ml/分鐘）常用劑量為一次0.25～0.5g，每12小時(shí)1次，嚴重感染時(shí)一次0.5～1g，每12小時(shí)1次；腎功能重度損害需透析的患者（Clcr為0～4ml/分鐘）常用劑量為一次0.5g，每48小時(shí)1次或一次0.25g，每24小時(shí)1次，嚴重感染時(shí)一次0.5～1g，每48小時(shí)1次或一次0.5g，每24小時(shí)1次。血液透析患者透析后可不追加劑量，但需按上述給藥劑量和時(shí)間，在透析結束時(shí)給藥。
本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注30分鐘～2小時(shí)。
【不良反應】
1．皮疹、瘙癢和藥物熱等過(guò)敏反應、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2．堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶輕度升高、暫時(shí)性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。
3. 貧血（包括溶血性貧血）、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多或血小板減少少見(jiàn)。
4．偶見(jiàn)頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過(guò)敏性休克。
5．極少數病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。
6．注射部位燒灼感、蜂窩織炎、靜脈炎（靜脈注射者）、疼痛、硬化和感覺(jué)異常等。
【禁忌】
對本品及其他頭孢菌素過(guò)敏者禁用。
【注意事項】
1．擬用本品前必須詳細詢(xún)問(wèn)患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)或其他藥物的過(guò)敏史，因為在青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)等β內酰胺類(lèi)抗生素之間已證實(shí)存在交叉過(guò)敏反應。在青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏患者中約5%～10%可對頭孢菌素出現交叉過(guò)敏反應。因此有青霉素類(lèi)過(guò)敏史患者，有指征應用本品時(shí)，必須充分權衡利弊后在嚴密觀(guān)察下慎用。如以往發(fā)生過(guò)青霉素休克的患者，則不宜再選用本品。如應用本品時(shí)，一旦發(fā)生過(guò)敏反應，需立即停藥。如發(fā)生過(guò)敏性休克，需立即就地搶救，給予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。
2．對診斷的干擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽(yáng)性。用Bendict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽(yáng)性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3．幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎，包括頭孢唑肟。如在應用過(guò)程中發(fā)生抗生素相關(guān)性腸炎，必須立即停藥，采取相應措施。
4.有胃腸道疾病病史者，特別是結腸炎患者應慎用。易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏性體質(zhì)者慎用。不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營(yíng)養者、高齡者、惡液質(zhì)等患者應慎用，因為有出現維生素K缺乏癥的情況。
5.雖然本品未顯示出對腎功能的影響，應用本品時(shí)仍應注意腎功能，特別是在那些接受大劑量治療的重癥病人中。
6.與其他抗生素相仿，過(guò)長(cháng)時(shí)間應用本品可能導致不敏感微生物的過(guò)度繁殖，需要嚴密觀(guān)察，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應措施。
7. 一次大劑量靜脈注射時(shí)可引起血管痛、血栓性靜脈炎，應盡量減慢注射速度以防其發(fā)生。
8. 本品溶解后在室溫下放置不宜超過(guò)7小時(shí)，冰箱中放置不宜超過(guò)48小時(shí)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗中沒(méi)有發(fā)現本品對生殖能力和胎兒有損害，但妊娠期用藥的安全性尚不清楚，孕婦只在有明確指征時(shí)應用。
本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應用本品時(shí)應暫停哺乳。
【兒童用藥】
6個(gè)月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年用藥】
老年患者常伴有腎功能減退，應適當減少劑量或延長(cháng)給藥間期。
【藥物相互作用】
雖然尚無(wú)本品與其他藥物相互作用的報道，但有其他頭孢菌素與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應用時(shí)出現腎**的報道。
【藥物過(guò)量】
尚不明確。
【藥理毒理】
本品屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，對多種革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜β內酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶）穩定。本品對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌有強大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對本品敏感性差。頭孢唑肟對流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較、第二代頭孢菌素為差，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對本品耐藥，各種鏈球菌對本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分擬桿菌屬等厭氧菌對本品多呈敏感，艱難梭菌對本品耐藥。
本品作用機制為本品通過(guò)抑制細菌細胞壁粘肽的生物合成而達到殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內注射本品0.5g或1.0g后血藥峰濃度（Cmax）分別為13.7mg/L和39mg/L，于給藥后1小時(shí)到達。靜脈注射本品2g或3g， 5分鐘后血藥峰濃度(Cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中，包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液（腦膜有炎癥時(shí)）、前列腺液和骨組織中均可達治療濃度。蛋白結合率30%。本品血消除半衰期（t1/2β）為1.7小時(shí)。在體內不代謝，24小時(shí)內給藥量的80%以上以原形經(jīng)腎排泄，因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少，血藥濃度增高。
【貯藏】
密封，在涼暗（避光并不超過(guò)20oC）干燥處保存。
【包裝】
低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，1瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】
24個(gè)月
【執行標準】
《中國藥典》2010年版二部及國家食品藥品監督管理局標準YBH15922006
【批準文號】
（1）0.5g：國藥準字H20065462 （2）0.75g：國藥準字H20065459
（1）1.0g：國藥準字H20065460 （2）1.5g：國藥準字H20065461
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