【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸格拉司瓊注射液
商品名稱(chēng)：樞星
英文名稱(chēng)：Granisetron Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Gelasiqiong Zhusheye
【成 份】本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。
化學(xué)名稱(chēng)：1-甲基-N-(橋-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。
分子式：C18H24N4O•HCl
分子量： 348.88
本品所用輔料為：枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氯化鈉。
【性 狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【適 應 癥】
用于放射治療、細胞毒類(lèi)藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【規 格】3ml:3mg(以C18H24N4O計)
【用法用量】
靜脈注射：成人：用量通常為3mg（1支），用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時(shí)間應超過(guò)5分鐘。大多數病人只需給藥一次，對惡心和嘔吐的預防作用便可超過(guò)24小時(shí)，必要時(shí)可增加給藥次數1～2次，但每日劑量不應超過(guò)9mg（3支）。肝、腎功能不全者無(wú)需調整劑量。
【不良反應】常見(jiàn)的不良反應為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無(wú)癥狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無(wú)須特殊處理。
【禁 忌】
1.對本品或有關(guān)化合物過(guò)敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】老年人無(wú)需調整劑量。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過(guò)量】尚未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥理毒理】
本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無(wú)錐體外系反應、過(guò)度鎮靜等不良反應。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康受試者靜注本品20或40μg/kg后，平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時(shí)。本品在體內分布廣泛，血清蛋白結合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后，再共軛形成結合產(chǎn)物，本品通過(guò)糞便和尿液排泄。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。
【有 效 期】36個(gè)月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H10970243
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