【藥物名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：枸櫞酸他莫昔芬片
英文名稱(chēng)：Tamoxifen Citrate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Juyuansuan Tamoxifen pian
【成 份】本品的主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。
化學(xué)名稱(chēng)：
（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。
分子式：C26H29NO•C6H8O7
分子量：563.65
【性 狀】本品為白色片。
【適 應 癥】
1、 治療女性復發(fā)轉移乳腺癌；
2、 用作乳腺癌手術(shù)后轉移的輔助治療，預防復發(fā)。
【規 格】10mg（按他莫昔芬計）。
【用法用量】口服，每次10mg（1片），每天2次；也可每次20mg（2片），每天2次。
【不良反應】
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過(guò)性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經(jīng)失調，閉經(jīng)，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見(jiàn)白細胞和血小板減少；肝功能：偶見(jiàn)異常；眼睛：長(cháng)時(shí)間（17個(gè)月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見(jiàn)的需引起注意的不良反應：**錯亂，肺栓塞（表現為氣短），血栓形成，無(wú)力，嗜睡。
【禁 忌】有眼底疾病者禁用。
【注意事項】有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。運動(dòng)員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】尚未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【老年用藥】尚未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥物相互作用】雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內改變pH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。
【藥物過(guò)量】尚未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥理毒理】他莫昔芬為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長(cháng)。而他莫昔芬Z型異構體進(jìn)入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品為口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小時(shí)，在血中達濃度，T1/2α:7～14小時(shí)，4天或4天后出現血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2β大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服后13天時(shí)仍可從糞便中檢測得到。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶60片，每瓶100片。
【有 效 期】24個(gè)月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字Ｈ33021583
【生產(chǎn)企業(yè)】福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司
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