羧甲基纖維素NS300的CDE登記號：F20180001742.
羧甲基纖維素的兩種不同型號最初是由 GOTOKU CHEMICAL CO.,LTD.( 五德化學(xué)株式會(huì )社 ) 研發(fā)出
來(lái)的。一種是鈣型的“ ECG-505 ”而另一種是自由型“ NS-300 ”。ECG-505 于 1962 年生產(chǎn)，于 1968 年
3 月 26 日成功獲準專(zhuān)利。 NS-300 的生產(chǎn)在 1967 年開(kāi)始。在日本 ECG505 已經(jīng)獲得了的評價(jià)。
ECG505 和 NS-300 由 NICHIRIN CHEMICAL INDUSTRIES LTD( 一個(gè)優(yōu)秀的轉包合同工廠(chǎng) ) 在嚴格的控制條
件下生產(chǎn)的。ECG505 和 NS-300 作為片劑和顆粒劑的崩解劑和分散劑已經(jīng)被廣泛的應用。這種分散劑是獲
得藥物更高生物利用度所需要的。ECG-500 在 1966 年被日本藥典收錄。ECG-500 在 1985 年被 USP-XXI ，
US-NF X VI 收錄，在 1994 年被歐洲藥典（ EP ）收錄。 NS-300 也在 1986 年被日本藥典收錄。1992 年，
ECG-500 成為 International Harmonization Monographs （國際協(xié)調專(zhuān)論）的 25 種最常用的藥用輔料
之一，并且 NS-300 也作為 ECG-505 的補充條款被選入。
1. ECG-505 和 NS-300 的特點(diǎn)
ECG-505 和 NS-300 是由纖維素羧甲基化的得到的。ECG-505 是世界上一種含鈣的崩解劑。
NS-300 是由羧甲基纖維素鈉在低的 pH 值下酸化處理而得。
ECG-505 和 NS-300 能快速吸水膨脹因此能在短時(shí)間內快速崩解。
片劑和顆粒劑中的崩解劑使藥物分散成顆粒和細粉，這在提高溶解性和生物利用度方面是很重要的。
ECG-505 是不溶的，但是因為它的鰲合結構和鈣的結構使其在水中有親水性。羧酸型的 NS-300 表現出弱
的水合性但因其靜電排斥作用也表現出足夠的崩解能力。
雖然實(shí)際上 ECG-505 在制藥處方中應用得比 NS-300 多，它的缺點(diǎn)是其中的鈣會(huì )與一些含磷酸鹽和硫酸鹽
的藥物發(fā)生反應。在這種情況下， NS-300 就可替代 ECG-505 使用。
ECG-505 和NS-300 的優(yōu)點(diǎn) ECG-505 和 NS-300 比淀粉崩解性能好。 ECG-505 因其鰲合結構和鈣結構在水中能更好的
吸水。
2 ．釋放和溶解
更高的釋放和溶解特性對于提高片劑和顆粒劑的生物利用度是很重要的。 ECG-505 和 NS-300 雖不溶于
水，但能使片劑和顆粒劑快速崩解。
3 ．可壓性
因它們的纖維素形狀， ECG-505 和 NS-300 有很好的可壓性和崩解性。
處方中含有 ECG-505 和 NS-300 的片劑和顆粒劑基于它們的可壓性都有短的崩解時(shí)間和高的機械強度。
4 ．穩定性
ECG-505 和 NS-300 在不同的片劑和顆粒劑處方中會(huì )表現出長(cháng)時(shí)間的穩定性。只是， ECG-505 中的鈣結構
能與含磷酸鹽和硫酸鹽的物質(zhì)發(fā)生反應。
NS-300 作為崩解劑的加入量應多于 3% ，因為它的弱的水合作用。
NS-300 的應用
NS-300 是由羧甲基纖維素鈉在低的 pH 值下酸化處理而得。 NS-300 因其回彈力和纖維結構而有潤滑作
用，再加上它的酸性使其在高的 pH 值下穩定。制片的困難在于頂裂和粘連等等，為了防止此現象發(fā)生，因此 NS-300 被廣泛用于制藥處方。
羧甲基纖維素作為崩解劑的組有更好的硬度和更短的崩解時(shí)間。
智藥研習社官方微信
制藥在線(xiàn)官方微信
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
